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PF-04995274 5-HT Receptor agonista

N. Cat.S0496

PF-04995274 (PF-4995274) è un agonista parziale potente, ad alta affinità, attivo per via orale del serotonin 4 receptor (5-HT4R) con una EC50 di 0,47 nM, 0,36 nM, 0,37 nM e 0,26 nM per i recettori umani 5-HT4A/4B/4D/4E, rispettivamente. Per quanto riguarda il recettore di ratto 5-HT4S/4L/4E, la EC50 è di 0,59 nM, 0,65 nM e 0,62 nM, rispettivamente. Questo composto è in grado di penetrare nel cervello e può essere utilizzato per i disturbi cognitivi associati alla malattia di Alzheimer.
PF-04995274 5-HT Receptor agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 432.51

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Controllo Qualità

Lotto: S049601 DMSO]86 mg/mL]false]Ethanol]20 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.98%
99.98

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 432.51 Formula

C23H32N2O6

 Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 1331782-27-4 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi PF-4995274 Smiles C1CN(CCC1COC2=NOC3=C2C(=CC=C3)OC4CCOC4)CC5(CCOCC5)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 86 mg/mL (198.83 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
human 5-HT4E
(Cell-free assay)
0.26 nM(EC50)
human 5-HT4B
(Cell-free assay)
0.36 nM(EC50)
human 5-HT4D
(Cell-free assay)
0.37 nM(EC50)
human 5-HT4A
(Cell-free assay)
0.47 nM(EC50)
rat 5-HT4S
(Cell-free assay)
0.59 nM(EC50)
rat 5-HT4E
(Cell-free assay)
0.62 nM(EC50)
rat 5-HT4L
(Cell-free assay)
0.65 nM(EC50)
Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT01193062 Completed
Healthy
Pfizer
 September 2010 Phase 1
NCT01173757 Completed
Healthy
Pfizer
 August 2010 Phase 1
NCT01091272 Completed
Healthy
Pfizer
 April 2010 Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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