Name: Loxapine Succinate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4086
Rating: 5 (3 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: S408601 DMSO]89 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.71%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.71

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro 5-HT Receptor Inibitori	Serotonin Hydrochloride (5-HT HCl) WAY-100635 Maleate Puerarin SB269970 HCl Ketanserin BRL-15572 Dihydrochloride RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	445.9	Formula	C₁₈H₁₈ClN₃O.C₄H₆O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	27833-64-3	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	NSC 759578			Smiles	CN1CCN(CC1)C2=NC3=CC=CC=C3OC4=C2C=C(C=C4)Cl.C(CC(=O)O)C(=O)O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 89 mg/mL (199.59 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.45mg/ml (9.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 89 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.64mg/ml (1.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT2 (human) 6.2 nM(Ki) 5-HT2 (bovine) 6.6 nM(Ki) 5-HT2 (bovine) 6.8 nM(Ki) D4 receptor (human) 7.5 nM(Ki) D2 receptor (Human) 24 nM(Ki) D2 receptor (human) 24 nM(Ki) D1 receptor (human) 26 nM(Ki) D2 receptor (bovine) 26 nM(Ki) D1 receptor (bovine) 62 nM(Ki)
In vitro	In the presence of Loxapine, [³H]ketanserin binds to 5-HT₂ receptor in Frontal cortex of brain in human and bovine with ki value of 6.2 nM and 6.6 nM, respectively. Loxapine has the rank order of potency for the various receptors appears to be as follows:5-HT2≥D4>>>D1>D2 in comparing competition experiments involving the human membranes. Loxapine 0.2 μM, 2 μM and 20 μM reduces IL-1beta secretion by LPS-activated mixed glia cultures after 1 and 3 days of exposure. Loxapine in concentrations of 0.2 μM, 2 μM and 20 μM reduces IL-2 secretion in mixed glia cultures after 1 and 3 days of exposure, and additionally Loxapine decreases IL-1beta and IL-2 secretion in LPS-induced microglia cultures in concentrations of 2 μM, 10 μM and 20 μM.
In vivo	Loxapine (5 mg/kg) induces a very significant reduction (more than 50%) of serotonin (S₂) receptor density after 4 weeks or 10 weeks of daily injection in the rat. Loxapine (5 mg/kg) does not change dopamine receptor density but greatly reduces serotonin receptor density by 47% in the brain of rats. Loxapine (0.3 mg/kg s.c.) induces marked catalepsy, the scores reaching the cut-off level of 45 s two to 5 hours after injection in rats. Loxapine-induced catalepsy is fully established then treated by clozapine (10 mg/kg s.c.), the high catalepsy score is reduced to a value not significantly different from vehicle-treated controls in rats.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8580115/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15572270/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6239298/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9089667/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-28)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05324852	TERMINATED	Emergence Delirium	Assistance Publique - Hôpitaux de Paris	2023-04-09	PHASE3
NCT05324852	Recruiting	Emergence Delirium	Assistance Publique - Hôpitaux de Paris\|Lariboisière-Saint Louis clinical research unit	2023-04-14	Phase 3
NCT04148963	UNKNOWN	Psychomotor Agitation; Schizophrenia; Bipolar Disorder	Lee's Pharmaceutical Limited	2019-12-01	PHASE3
NCT02525991	COMPLETED	Agitation	Ferrer Internacional S.A.	2016-09-08	PHASE4
NCT03110900	TERMINATED	Agitation,Psychomotor; Haloperidol Causing Adverse Effects in Therapeutic Use; Lorazepam Causing Adverse Effects in Therapeutic Use; Loxapine Causing Adverse Effects in Therapeutic Use	University of Arkansas	2017-09-30	PHASE4
NCT02820519	TERMINATED	Neuropathic Pain	University of Witten/Herdecke	2016-06-07	PHASE2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Loxapine Succinate 5-HT Receptor Antagonista

Peso molecolare: 445.9