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Eptapirone 5-HT Receptor agonista

Name: Eptapirone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S0113
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S0113

Eptapirone (F11440) è un agonista potente, selettivo, ad alta efficacia del 5-HT1A receptor con marcato potenziale ansiolitico e antidepressivo. L'affinità (pKi) di questo composto per i siti di legame 5-HT1A è 8,33.

Eptapirone 5-HT Receptor agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 345.40

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Controllo Qualità

Lotto: S011301 DMSO]69 mg/mL]false]Ethanol]39 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.88%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.88

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro 5-HT Receptor Inibitori	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	345.40	Formula	C₁₆H₂₃N₇O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	179756-58-2	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	F 11440			Smiles	CN1C(=O)C=NN(C1=O)CCCCN2CCN(CC2)C3=NC=CC=N3

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 69 mg/mL (199.76 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 39 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT1A (in the 5-HT1A binding assay) 8.33(pKi)
In vitro	L'affinità di Eptapirone per i siti di legame 5-HT1A (pKi, 8,33) è superiore a quella della buspirone (pKi, 7,50) e leggermente inferiore a quella del flesinoxan (pKi, 8,91). Nelle cellule HeLa che esprimono i recettori 5-HT1A umani, questo composto diminuisce l'aumento di AMP indotto dalla forskolina e, in base al suo effetto massimo, risulta avere un'attività intrinseca di 1,0 rispetto a quella della 5-HT, che è significativamente superiore a quella della buspirone (0,49), dell'ipsapirone (0,46) e del flesinoxan (0,93).
In vivo	In vivo, Eptapirone (F11440) è da 4 a 20 volte più potente del flesinoxan, e da 30 a 60 volte più potente della buspirone, nell'esercitare attività agonista 5-HT1A sui recettori pre- e postsinaptici nei ratti (misurata, ad esempio, dalla sua capacità di diminuire i livelli di serotonina (5-HT) extracellulare ippocampale e di aumentare i livelli di corticosterone plasmatico, rispettivamente). Questo composto ha prodotto effetti ansiolitici e antidepressivi in modelli animali (cioè, aumento della risposta punita in una procedura di conflitto in piccione e diminuzione dell'immobilità in un test di nuoto forzato in ratto, rispettivamente) che sono più sostanziali di quelli della buspirone, dell'ipsapirone e del flesinoxan.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9765347/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):