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Flibanserin 5-HT Receptor modulatore

N. Cat.S3716

Flibanserin (BIMT-17, BIMT-17-BS) è una molecola non ormonale, ad azione centrale, che agisce come agonista sui recettori postsinaptici 5-HT1A e come antagonista sui recettori 5-HT2A.
Flibanserin 5-HT Receptor modulatore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 390.40

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Controllo Qualità

Lotto: S371601 DMSO]78 mg/mL]false]Ethanol]23 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.61%
99.61

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 390.40 Formula

C20H21F3N4O

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 167933-07-5 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi BIMT-17, BIMT-17-BS Smiles C1CN(CCN1CCN2C3=CC=CC=C3NC2=O)C4=CC=CC(=C4)C(F)(F)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 78 mg/mL (199.79 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 23 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
5-HT1A
(CHO)
1 nM(Ki)
D4 receptor
(CHO)
4-24 nM(Ki)
5-HT2A
(CHO)
49 nM(Ki)
In vitro
Flibanserin ha un'affinità preferenziale per i recettori della serotonina 5-HT1A, della dopamina D4 e della serotonina 5-HT2A. In vitro e nella microiontoforesi, questo composto si comporta come un agonista 5-HT1A, un agonista parziale molto debole sui recettori della dopamina D4 e un antagonista 5-HT2A. Mostra anche una certa affinità per i recettori D2L e D3 umani e per i recettori NE-alfa 1 e 5-HT7 del ratto. Questa sostanza chimica ha un'affinità diversa per i recettori D2 del ratto (> 10.000 nM) e umani (305-785 nM). L'affinità per tutti gli altri recettori, incluso il trasportatore 5-HT, varia da bassa a molto bassa. Studi in vitro hanno dimostrato che riduceva la formazione di cAMP stimolata dalla forskolina in cellule e tessuti di ratto e antagonizzava l'accumulo del turnover del fosfatidilinositolo indotto dalla 5-HT nella corteccia del topo.
In vivo
In vivo, Flibanserin si lega in egual modo ai recettori 5-HT1A e 5-HT2A. Nei ratti, la sua somministrazione ha dimostrato di portare a diminuzioni specifiche della regione cerebrale di serotonina (5-HT) e aumenti di dopamina e noradrenalina. L'esposizione a questo composto è proporzionale alla dose. Il legame alle proteine plasmatiche di questa sostanza chimica (98% all'albumina) è elevato. La sua somministrazione porta ad aumenti specifici della regione cerebrale di dopamina e noradrenalina (che sono coinvolte nella fase di 'eccitazione' della risposta sessuale) e diminuzioni di serotonina (5-HT) (che è coinvolta nella fase 'inibitoria'). La biodisponibilità assoluta di questo composto dopo somministrazione orale è del 33,2%, ed è moderatamente distribuito nei tessuti corporei, con un'emivita di circa 10 ore. Lo stato stazionario si stabilisce entro 3 giorni. È ben tollerato a dosi fino a 100 mg/die (la dose più alta testata in Fase III) per 24 settimane.
Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT03707340 Active not recruiting
Breast Cancer|Hyposexual Desire Disorder
Memorial Sloan Kettering Cancer Center
 September 14 2018 --
NCT01188603 Completed
Sexual Dysfunctions Psychological
Sprout Pharmaceuticals Inc
 July 2010 Phase 1
NCT00277914 Completed
Sexual Dysfunctions Psychological
Sprout Pharmaceuticals Inc
 January 2006 Phase 3

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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