In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Flibanserin (BIMT-17, BIMT-17-BS) è una molecola non ormonale, ad azione centrale, che agisce come agonista sui recettori postsinaptici 5-HT1A e come antagonista sui recettori 5-HT2A.
Target
5-HT1A (CHO)
D4 receptor (CHO)
5-HT2A (CHO)
1 nM(Ki)
4-24 nM(Ki)
49 nM(Ki)
In vitro
Flibanserin ha un'affinità preferenziale per i recettori della serotonina 5-HT1A, della dopamina D4 e della serotonina 5-HT2A. In vitro e nella microiontoforesi, questo composto si comporta come un agonista 5-HT1A, un agonista parziale molto debole sui recettori della dopamina D4 e un antagonista 5-HT2A. Mostra anche una certa affinità per i recettori D2L e D3 umani e per i recettori NE-alfa 1 e 5-HT7 del ratto. Questa sostanza chimica ha un'affinità diversa per i recettori D2 del ratto (> 10.000 nM) e umani (305-785 nM). L'affinità per tutti gli altri recettori, incluso il trasportatore 5-HT, varia da bassa a molto bassa. Studi in vitro hanno dimostrato che riduceva la formazione di cAMP stimolata dalla forskolina in cellule e tessuti di ratto e antagonizzava l'accumulo del turnover del fosfatidilinositolo indotto dalla 5-HT nella corteccia del topo.
In vivo
In vivo, Flibanserin si lega in egual modo ai recettori 5-HT1A e 5-HT2A. Nei ratti, la sua somministrazione ha dimostrato di portare a diminuzioni specifiche della regione cerebrale di serotonina (5-HT) e aumenti di dopamina e noradrenalina. L'esposizione a questo composto è proporzionale alla dose. Il legame alle proteine plasmatiche di questa sostanza chimica (98% all'albumina) è elevato. La sua somministrazione porta ad aumenti specifici della regione cerebrale di dopamina e noradrenalina (che sono coinvolte nella fase di 'eccitazione' della risposta sessuale) e diminuzioni di serotonina (5-HT) (che è coinvolta nella fase 'inibitoria'). La biodisponibilità assoluta di questo composto dopo somministrazione orale è del 33,2%, ed è moderatamente distribuito nei tessuti corporei, con un'emivita di circa 10 ore. Lo stato stazionario si stabilisce entro 3 giorni. È ben tollerato a dosi fino a 100 mg/die (la dose più alta testata in Fase III) per 24 settimane.
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