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Granisetron 5-HT Receptor antagonista

N. Cat.S5052

Granisetron (Sancuso, Kevatril, Granisetronum, Sustol) è un antagonista del recettore della serotonina (5HT-3 selettivo) che viene utilizzato come antiemetico e antinausea per la chemioterapia antitumorale.
Granisetron 5-HT Receptor antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 312.41

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Controllo Qualità

Lotto: S505201 DMSO]11 mg/mL]false]]]false]]]false Purezza: 98%
98

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 312.41 Formula

C18H24N4O

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 109889-09-0 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi Sancuso, Kevatril, Granisetronum, Sustol Smiles CN1C2CCCC1CC(C2)NC(=O)C3=NN(C4=CC=CC=C43)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 11 mg/mL (35.21 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
5HT-3
In vitro
In studi di legame con radioligandi su membrane di cervello di ratto, questo composto ha mostrato poca o nessuna affinità per 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2 o per molti altri siti di legame.
Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT05434663 Active not recruiting
Chemotherapy-Induced Nausea and Vomiting (CINV)
Heron Therapeutics
July 6 2022 Phase 4
NCT04918862 Completed
1mg Vs 3 mg of Granisetron
Cairo University|Mohamed Yousry Mohamed|Tamer Fayez Safan|Tamer Mohamed Khair|Mohamed Ahmed A. M.D.|Islam Mohamed Sayed
January 8 2021 Phase 3

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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