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Escitalopram Oxalate Serotonin Transporter Inibitore

N. Cat.: S4064

Escitalopram Oxalate è un inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina (5-HT) (SSRI) con Ki di 0,89 nM.
Escitalopram Oxalate Serotonin Transporter Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 414.43

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.68%
99.68

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 414.43 Formula

C20H21FN2O.C2H2O4

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 219861-08-2 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CN(C)CCCC1(C2=C(CO1)C=C(C=C2)C#N)C3=CC=C(C=C3)F.C(=O)(C(=O)O)O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 83 mg/mL (200.27 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 25 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
5-HT
0.89 nM(Ki)
In vitro
Escitalopram, the S-enantiomer of citalopram, belongs to a class of antidepressant agents known as selective serotonin-reuptake inhibitors (SSRIs). It is used to treat the depression associated with mood disorders. It is also used on occassion in the treatment of body dysmorphic disorder and anxiety. The antidepressant, antiobsessive-compulsive, and antibulimic actions of escitalopram are presumed to be linked to its inhibition of CNS neuronal uptake of serotonin. In vitro studies show that escitalopram is a potent and selective inhibitor of neuronal serotonin reuptake and has only very weak effects on norepinephrine and dopamine neuronal reuptake. Escitalopram has no significant affinity for adrenergic (alpha1, alpha2, beta), cholinergic, GABA, dopaminergic, histaminergic, serotonergic (5HT1A, 5HT1B, 5HT2), or benzodiazepine receptors; antagonism of such receptors has been hypothesized to be associated with various anticholinergic, sedative, and cardiovascular effects for other psychotropic drugs. The chronic administration of escitalopram is found to downregulate brain norepinephrine receptors, as has been observed with other drugs effective in the treatment of major depressive disorder. Escitalopram does not inhibit monoamine oxidase.
Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT05730062 Not yet recruiting
Opioid Induced Respiratory Depression|Depressive Disorder|Anxiety Disorders
Leiden University Medical Center
2023-03-15 Phase 1
NCT05210140 Unknown status
Depressive Disorder Major
University of Belgrade|Clinical Centre of Serbia|Institute of Mental Health Serbia|Military Medical Academy Belgrade Serbia
2020-07-16 --
NCT04239339 Completed
Healthy
Rigshospitalet Denmark|University of Cambridge|Lundbeck Foundation
2020-04-28 Phase 4
NCT03912974 Completed
Healthy
University Hospital Basel Switzerland
2019-07-04 Phase 1