solo per uso di ricerca
N. Cat.S4064
| Target correlati | Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) |
|---|---|
| Altro Serotonin Transporter Inibitori | Dapoxetine |
| Peso molecolare | 414.43 | Formula | C20H21FN2O.C2H2O4 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 219861-08-2 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | N/A | Smiles | CN(C)CCCC1(C2=C(CO1)C=C(C=C2)C#N)C3=CC=C(C=C3)F.C(=O)(C(=O)O)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 83 mg/mL
(200.27 mM)
Water : 25 mg/mL Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
5-HT
0.89 nM(Ki)
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|---|---|
| In vitro |
L'escitalopram, l'enantiomero S del citalopram, appartiene a una classe di agenti antidepressivi noti come inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI). Viene utilizzato per trattare la depressione associata a disturbi dell'umore. È anche usato occasionalmente nel trattamento del disturbo dismorfico corporeo e dell'ansia. Le azioni antidepressive, anti-ossessivo-compulsive e anti-bulimiche dell'escitalopram si presumono essere legate alla sua inibizione della ricaptazione neuronale della serotonina nel SNC. Studi in vitro dimostrano che l'escitalopram è un inibitore potente e selettivo della ricaptazione neuronale della serotonina e ha effetti molto deboli sulla ricaptazione neuronale di noradrenalina e dopamina. L'escitalopram non ha affinità significativa per i recettori adrenergici (alfa1, alfa2, beta), colinergici, GABA, dopaminergici, istaminergici, serotoninergici (5HT1A, 5HT1B, 5HT2) o benzodiazepinici; l'antagonismo di tali recettori è stato ipotizzato essere associato a vari effetti anticolinergici, sedativi e cardiovascolari per altri farmaci psicotropi. L'amministrazione cronica di escitalopram si è dimostrata in grado di downregolare i recettori cerebrali della noradrenalina, come è stato osservato con altri farmaci efficaci nel trattamento del disturbo depressivo maggiore. L'escitalopram non inibisce la monoaminossidasi.
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Riferimenti |
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(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)
| Numero NCT | Reclutamento | Condizioni | Sponsor/Collaboratori | Data di inizio | Fasi |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05730062 | Not yet recruiting | Opioid Induced Respiratory Depression|Depressive Disorder|Anxiety Disorders |
Leiden University Medical Center |
March 15 2023 | Phase 1 |
| NCT05210140 | Unknown status | Depressive Disorder Major |
University of Belgrade|Clinical Centre of Serbia|Institute of Mental Health Serbia|Military Medical Academy Belgrade Serbia |
July 16 2020 | -- |
| NCT04239339 | Completed | Healthy |
Rigshospitalet Denmark|University of Cambridge|Lundbeck Foundation |
April 28 2020 | Phase 4 |
| NCT03912974 | Completed | Healthy |
University Hospital Basel Switzerland |
July 4 2019 | Phase 1 |
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