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Escitalopram Oxalate Serotonin Transporter inibitore

N. Cat.S4064

Escitalopram Oxalate è un inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina (5-HT) (SSRI) con Ki di 0,89 nM.
Escitalopram Oxalate Serotonin Transporter inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 414.43

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.68%
99.68

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 414.43 Formula

C20H21FN2O.C2H2O4

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 219861-08-2 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CN(C)CCCC1(C2=C(CO1)C=C(C=C2)C#N)C3=CC=C(C=C3)F.C(=O)(C(=O)O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 83 mg/mL (200.27 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 25 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
5-HT
0.89 nM(Ki)
In vitro
L'escitalopram, l'enantiomero S del citalopram, appartiene a una classe di agenti antidepressivi noti come inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI). Viene utilizzato per trattare la depressione associata a disturbi dell'umore. È anche usato occasionalmente nel trattamento del disturbo dismorfico corporeo e dell'ansia. Le azioni antidepressive, anti-ossessivo-compulsive e anti-bulimiche dell'escitalopram si presumono essere legate alla sua inibizione della ricaptazione neuronale della serotonina nel SNC. Studi in vitro dimostrano che l'escitalopram è un inibitore potente e selettivo della ricaptazione neuronale della serotonina e ha effetti molto deboli sulla ricaptazione neuronale di noradrenalina e dopamina. L'escitalopram non ha affinità significativa per i recettori adrenergici (alfa1, alfa2, beta), colinergici, GABA, dopaminergici, istaminergici, serotoninergici (5HT1A, 5HT1B, 5HT2) o benzodiazepinici; l'antagonismo di tali recettori è stato ipotizzato essere associato a vari effetti anticolinergici, sedativi e cardiovascolari per altri farmaci psicotropi. L'amministrazione cronica di escitalopram si è dimostrata in grado di downregolare i recettori cerebrali della noradrenalina, come è stato osservato con altri farmaci efficaci nel trattamento del disturbo depressivo maggiore. L'escitalopram non inibisce la monoaminossidasi.
Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT05730062 Not yet recruiting
Opioid Induced Respiratory Depression|Depressive Disorder|Anxiety Disorders
Leiden University Medical Center
March 15 2023 Phase 1
NCT05210140 Unknown status
Depressive Disorder Major
University of Belgrade|Clinical Centre of Serbia|Institute of Mental Health Serbia|Military Medical Academy Belgrade Serbia
July 16 2020 --
NCT04239339 Completed
Healthy
Rigshospitalet Denmark|University of Cambridge|Lundbeck Foundation
April 28 2020 Phase 4
NCT03912974 Completed
Healthy
University Hospital Basel Switzerland
July 4 2019 Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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