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Latrepirdine 2HCl GluR antagonista

Name: Latrepirdine 2HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1245
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S1245

La Latrepirdina è un antagonista neuroattivo e attivo per via orale di molteplici bersagli farmacologici, inclusi i histamine receptors, i GluR e i 5-HT receptors, utilizzato come farmaco antistaminico.

Latrepirdine 2HCl GluR antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 392.37

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.96%

99.96

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Altro GluR Inibitori	pomaglumetad (LY404039) (S)-Glutamic acid CTEP (RO4956371) L-Glutamic acid monosodium salt Xanthurenic Acid O-Phospho-L-serine Capric acid ADX-47273 VU 0357121 MPEP

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	392.37	Formula	C₂₁H₂₅N₃.2HCl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	97657-92-6	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1=CC2=C(C=C1)N(C3=C2CN(CC3)C)CCC4=CN=C(C=C4)C.Cl.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 78 mg/mL (198.79 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 26 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	GluR Histamine receptor 5-HT
In vitro	La Latrepirdina aumenta l'attività della succinato deidrogenasi (saggio MTT), il potenziale di membrana mitocondriale (DeltaPsim) e i livelli di ATP cellulare nei neuroni corticali primari di topo e nelle cellule di neuroblastoma umano (SH-SY5Y). La Latrepirdina migliora la funzione mitocondriale sia in assenza che in presenza di stress e le cellule trattate con Dimebon sono parzialmente protette per mantenere la vitalità cellulare. La Latrepirdina porta a un'autofagia potenziata dipendente da mTOR e Atg5 nelle cellule di mammifero in coltura. La latrepirdina stimola l'autofagia dipendente da MTOR e ATG5, portando alla riduzione dei livelli intracellulari di metaboliti APP, inclusa l'Aβ nelle cellule in coltura. La Latrepirdina stimola la degradazione dell'α-sin nelle neuroni SH-SY5Y differenziate e nel cervello di topo dopo somministrazione cronica, in parallelo con l'elevazione dei livelli dei marcatori di attività autofagica. La Latrepirdina aumenta i livelli intracellulari di ATP e la traslocazione del trasportatore di glucosio 3 alla membrana plasmatica nei neuroni primari.
In vivo	Il trattamento con Latrepirdina di topi transgenici TgCRND8 è associato a un miglioramento del comportamento di apprendimento e a una riduzione dell'accumulo di Aβ42 e α-sinucleina. La somministrazione di Latrepirdina determina un aumento dei livelli dei biomarcatori che si ritiene correlino con l'attivazione dell'autofagia nel cervello di topi TgCRND8 (APP K670M, N671L, V717F) o wild-type, e tale trattamento è associato all'abrogazione del deficit comportamentale, alla riduzione della neuropatologia Aβ e alla prevenzione del fallimento autofagico tra i topi TgCRND8.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20555134/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22850627/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14553824/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22869031/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24150226/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):