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pomaglumetad (LY404039) GluR agonista

Name: pomaglumetad (LY404039)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6001
Rating: 5 (8 reviews)

N. Cat.S6001

Pomaglumetad (LY404039) è un potente agonista dei recettori mGlu2/mGlu3 umani ricombinanti con K_i di 149 nM/92 nM, e mostra una selettività >100 volte superiore rispetto ai recettori del glutammato ionotropici, ai trasportatori del glutammato e ad altri recettori. Questo composto ha raggiunto la Fase 3.

pomaglumetad (LY404039) GluR agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 235.22

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.94%

99.94

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Altro GluR Inibitori	(S)-Glutamic acid CTEP (RO4956371) L-Glutamic acid monosodium salt Xanthurenic Acid O-Phospho-L-serine Capric acid ADX-47273 VU 0357121 MPEP VU 0364439

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	235.22	Formula	C₇H₉NO₆S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	635318-11-5	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1C(C2C(C2S1(=O)=O)C(=O)O)(C(=O)O)N

Solubilità

In vitro
Lotto:

5%TFA : 3.06 mg/mL

DMSO : 0.5 mg/mL (2.12 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	30.000mg/ml (127.54mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche	Under investigation as an exciting new medicine that may herald the arrival of third-generation antipsychotic drugs.
Targets/IC₅₀/Ki	Rat neurons expressing native mGlu2/3 88 nM(Ki) Recombinant human mGlu3 92 nM(Ki) Recombinant human mGlu2 149 nM(Ki)
In vitro	Pomaglumetad (LY404039) presenta una bassa affinità di legame ai recettori mGlu del gruppo III, inclusi mGlu6, mGlu7 e mGlu8 con un valore di K_i superiore a 5 μM, e mostra scarsa affinità per i recettori ionotropici del glutammato, i sottotipi di trasportatori del glutammato, le monoamine e altri recettori. Inibisce potentemente la formazione di cAMP stimolata dalla forskolina nelle cellule che esprimono i recettori mGlu2 e mGlu3 umani. Questo composto sopprime l'attività eccitatoria elettricamente evocata nello striato e il rilascio di L-glutammato indotto dalla serotonina nella corteccia prefrontale. Potrebbe modulare l'attività glutamatergica nelle aree limbiche e del prosencefalo rilevanti per i disturbi psichiatrici e potrebbe essere privo di effetti collaterali negativi associati agli attuali antipsicotici e ansiolitici.
In vivo	Il pomaglumetad (LY404039) dimostra una maggiore esposizione plasmatica e una migliore biodisponibilità orale, e può essere prezioso nel trattamento dei disturbi neuropsichiatrici, inclusi ansia e psicosi. Negli animali wild-type, questo composto inverte significativamente l'aumento delle deambulazioni, della distanza percorsa e del tempo ridotto trascorso a riposo indotti dalla d-amfetamina (AMP). Inverte i comportamenti evocati dalla fenciclidina (PCP) a 10 mg/kg. Gli effetti antipsicotici di LY404039 sull'attivazione comportamentale evocata da PCP e AMP sono assenti nei topi deficienti per i recettori mGlu2 e mGlu2/3, ma non nei topi deficienti per il recettore mGlu3. Al contrario, clozapina e risperidone inibiscono i comportamenti evocati dalla PCP sia nei topi wild-type che in quelli deficienti per i recettori mGlu2/3. Riduce la risposta all'EtOH nel test di recupero spontaneo pavloviano (PSR) e riduce l'espressione di un effetto di deprivazione da alcol (ADE) durante la ricaduta, ma non influisce sulla risposta all'EtOH in condizioni di mantenimento. Questo composto inibisce l'espressione della ricerca di alcol e del comportamento di ricaduta senza alterare il comportamento di auto-somministrazione di alcol. Inoltre, attenua l'iperlocomozione indotta da anfetamine e fenciclidina. Potrebbe inibire la risposta di evitamento condizionata e riduce anche lo startle potenziato dalla paura nei ratti e il "marble burying" nei topi. È importante sottolineare che non produce effetti sedativi o compromissione motoria nel compito di evitamento condizionato. Aumenta anche il rilascio/turnover di dopamina e serotonina nella corteccia prefrontale.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17204749/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18424625/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16678921/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17384937/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT01659177	Withdrawn	Healthy Participants	Denovo Biopharma LLC	August 2012	Phase 1
NCT01637142	Completed	Healthy Participants	Denovo Biopharma LLC	July 2012	Phase 1
NCT01609218	Completed	Healthy Volunteer Study	Denovo Biopharma LLC	June 2012	Phase 1
NCT01475136	Completed	Hepatic Insufficiency	Denovo Biopharma LLC	November 2011	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

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