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ADX-47273 GluR agonist

N. Cat.: S2690

ADX47273 (BA 94673139) is a potent and specific mGlu5 positive allosteric modulator(PAM) with EC50 of 0.17 μM, showing no activity at other mGlu subtypes.
ADX-47273 GluR agonist Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 369.36

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: S269001 DMSO]74 mg/mL]false]Ethanol]30 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.94%
99.94

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 369.36 Formula

C20H17F2N3O2

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 851881-60-2 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi BA 94673139 Smiles C1CC(CN(C1)C(=O)C2=CC=C(C=C2)F)C3=NC(=NO3)C4=CC=C(C=C4)F

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 74 mg/mL (200.34 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 30 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
mGlu5
0.17 μM(EC50)
In vitro
ADX47273 provoca un aumento concentrazione-dipendente della risposta a 50 nM di glutammato in cellule HEK 293 che esprimono mGlu5 di ratto, l'aumento massimo nella risposta è di circa 9 volte, con un EC50 di 0,17 ± 0,03 μM. ADX47273 provoca un aumento concentrazione-dipendente della risposta a 300 nM di glutammato con un valore EC50 di 0,23 ± 0,07 μM in colture primarie di astrociti. ADX47273 a una concentrazione di 0,1 o 1 μM diminuisce l'EC50 per il glutammato di 4 e 9 volte, rispettivamente, in cellule HEK 293 che esprimono mGlu5 di ratto. ADX47273 a una concentrazione di 1 o 3 μM diminuisce l'EC50 per il glutammato di 4 e 9 volte, rispettivamente, in colture primarie di astrociti. ADX47273 inibisce il legame di [3H]MPEP a membrane preparate da cellule HEK 293 che esprimono recettori mGlu5 con Ki di 4,3 ± 0,5 μM. ADX-47273 a una concentrazione di 0,3 μM ha indotto un potenziamento della potenziale a lungo termine dipendente dal recettore NMDA in sezioni di ippocampo di ratto; l'effetto può essere bloccato in presenza di 10 μM dell'antagonista specifico del recettore mGlu5 MPEP.
In vivo
ADX47273 somministrato per via intraperitoneale a una dose di 10 mg/kg aumenta la fosforilazione di ERK e CREB sia nella corteccia prefrontale che nell'ippocampo in ratti Long-Evans. ADX47273 somministrato per via intraperitoneale a dosi di 10-100 mg/kg produce diminuzioni dose-dipendenti nella risposta di evitamento e aumenti delle fughe a dosi che non hanno prodotto alcun fallimento nella risposta in ratti Sprague-Dawley. ADX47273 somministrato per via intraperitoneale a dosi di 10-300 mg/kg produce una diminuzione dose-dipendente dell'arrampicamento indotto da apomorfina in topi CF-1. ADX47273 somministrato per via intraperitoneale a una dose di 100 mg/kg ha diminuito l'attività locomotoria rispetto al pretrattamento con veicolo a 20 minuti dopo PCP, 30 minuti dopo apomorfina e a tutti i punti temporali dopo la sfida con anfetamina nei topi. ADX47273 somministrato per via intraperitoneale a una dose di 175 mg/kg abbassa i livelli di dopamina nel nucleo accumbens di ratti Sprague-Dawley. ADX47273 somministrato per via intraperitoneale a una dose da 1 a 50 mg/kg aumenta il riconoscimento di oggetti nuovi e riduce l'impulsività nel test del tempo di reazione seriale a cinque scelte nei ratti. ADX47273 somministrato per via intraperitoneale a una dose di 100 mg/kg diminuisce significativamente la risposta di evitamento condizionata a 30 e 90 minuti post-iniezione in ratti Sprague-Dawley maschi.
Riferimenti