In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%propylene glycol
5%Tween80
65%D5W
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
30.000mg/ml
(81.22mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
ADX47273 (BA 94673139) è un modulatore allosterico positivo (PAM) potente e specifico di mGlu5 con una EC50 di 0,17 μM, che non mostra attività su altri sottotipi di mGlu.
Target
mGlu5
0.17 μM(EC50)
In vitro
ADX47273 provoca un aumento concentrazione-dipendente della risposta a 50 nM di glutammato in cellule HEK 293 che esprimono mGlu5 di ratto, l'aumento massimo nella risposta è di circa 9 volte, con un EC50 di 0,17 ± 0,03 μM. ADX47273 provoca un aumento concentrazione-dipendente della risposta a 300 nM di glutammato con un valore EC50 di 0,23 ± 0,07 μM in colture primarie di astrociti. ADX47273 a una concentrazione di 0,1 o 1 μM diminuisce l'EC50 per il glutammato di 4 e 9 volte, rispettivamente, in cellule HEK 293 che esprimono mGlu5 di ratto. ADX47273 a una concentrazione di 1 o 3 μM diminuisce l'EC50 per il glutammato di 4 e 9 volte, rispettivamente, in colture primarie di astrociti. ADX47273 inibisce il legame di [3H]MPEP a membrane preparate da cellule HEK 293 che esprimono recettori mGlu5 con Ki di 4,3 ± 0,5 μM. ADX-47273 a una concentrazione di 0,3 μM ha indotto un potenziamento della potenziale a lungo termine dipendente dal recettore NMDA in sezioni di ippocampo di ratto; l'effetto può essere bloccato in presenza di 10 μM dell'antagonista specifico del recettore mGlu5 MPEP.
In vivo
ADX47273 somministrato per via intraperitoneale a una dose di 10 mg/kg aumenta la fosforilazione di ERK e CREB sia nella corteccia prefrontale che nell'ippocampo in ratti Long-Evans. ADX47273 somministrato per via intraperitoneale a dosi di 10-100 mg/kg produce diminuzioni dose-dipendenti nella risposta di evitamento e aumenti delle fughe a dosi che non hanno prodotto alcun fallimento nella risposta in ratti Sprague-Dawley. ADX47273 somministrato per via intraperitoneale a dosi di 10-300 mg/kg produce una diminuzione dose-dipendente dell'arrampicamento indotto da apomorfina in topi CF-1. ADX47273 somministrato per via intraperitoneale a una dose di 100 mg/kg ha diminuito l'attività locomotoria rispetto al pretrattamento con veicolo a 20 minuti dopo PCP, 30 minuti dopo apomorfina e a tutti i punti temporali dopo la sfida con anfetamina nei topi. ADX47273 somministrato per via intraperitoneale a una dose di 175 mg/kg abbassa i livelli di dopamina nel nucleo accumbens di ratti Sprague-Dawley. ADX47273 somministrato per via intraperitoneale a una dose da 1 a 50 mg/kg aumenta il riconoscimento di oggetti nuovi e riduce l'impulsività nel test del tempo di reazione seriale a cinque scelte nei ratti. ADX47273 somministrato per via intraperitoneale a una dose di 100 mg/kg diminuisce significativamente la risposta di evitamento condizionata a 30 e 90 minuti post-iniezione in ratti Sprague-Dawley maschi.
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