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MPEP GluR Antagonista

N. Cat.: S2809

MPEP è un antagonista selettivo del recettore mGlu5 con IC50 di 36 nM, e questo composto non mostra attività apprezzabile sui recettori mGlu1b/2/3/4a/7b/8a/6.
MPEP GluR Antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 193.24

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: S280901 DMSO]39 mg/mL]false]Ethanol]39 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.16%
99.16

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 193.24 Formula

C14H11N

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 96206-92-7 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CC1=NC(=CC=C1)C#CC2=CC=CC=C2

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 39 mg/mL (201.82 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 39 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Caratteristiche
Inactive against other group I/II/III metabotropic glutamate receptors.
Targets/IC50/Ki
mGluR5
36 nM
In vitro
MPEP has no appreciable agonist or antagonist activity at the closely related recombinant human mGlu1b receptor expressed in CHO-K1 cells or a purinoreceptor endogenously expressed in L(tk-) cells up to concentrations of 100 μM. Furthermore, this compound shows no appreciable agonist or antagonist activity in cAMP accumulation or [35S]-GTPγS binding assays at the recombinant human group II and III metabotropic receptors (human mGlu2, -3, -4a, -6, -7b, -8a) as well as the human NMDA (NMDAR1A/2A, -1A/2B), rat AMPA (GluR3) and human kainate (GluR6) receptor subtypes. In slices of rat neonatal hippocampus, striatum, and cortex but not cerebellum, it inhibits DHPG-stimulated PI hydrolysis with IC50 of 8.0 nM, 20.5 nM, and 17.9 nM, respectively. This chemical positively modulates the hmGluR4 in a recombinant expression system, and the effect is fully dependent on the activation of the orthosteric agonist L-AP4.
In vivo
When microiontophoretically applied into the brain of rats, MPEP reduces DHPG-induced excitations but not the excitations induced by AMPA. Following intravenous administration, this compound produces a dose-dependent inhibition of DHPG-induced but not AMPA-induced excitations with a rapid onset of action. Oral administration of this chemical also exhibits excellent anti-hyperalgesic activity in the Complete Freund's Adjuvant and turpentine models of inflammatory pain. It (1-30 mg/kg) induces anxiolytic-like effects in the conflict drinking test and the elevated plus-maze test in rats as well as in the four-plate test in mice. This compound (1-20 mg/kg) shortens the immobility time in a tail suspension test in mice, but it is inactive in the behavioural despair test in rats. It has no effect on locomotor activity or motor coordination. This chemical significantly reduces fmr1 but not wild-type center square entries and duration. In open field tests, it reduces fmr1tm1Cgr center field behavior to one indistinguishable from wild-type. It produces a significant reduction of total locomotor activity in three of four groups tested, at both 10 mg/kg and 30 mg/kg.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16054174/