Name: MPEP
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2809
Rating: 5 (1 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S280901 DMSO]39 mg/mL]false]Ethanol]39 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.16%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.16

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Altro GluR Inibitori	pomaglumetad (LY404039) (S)-Glutamic acid CTEP (RO4956371) L-Glutamic acid monosodium salt Xanthurenic Acid O-Phospho-L-serine Capric acid ADX-47273 VU 0357121 VU 0364439

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	193.24	Formula	C₁₄H₁₁N	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	96206-92-7	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1=NC(=CC=C1)C#CC2=CC=CC=C2

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 39 mg/mL (201.82 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 39 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche	Inactive against other group I/II/III metabotropic glutamate receptors.
Targets/IC₅₀/Ki	mGluR5 36 nM
In vitro	MPEP non ha attività agonista o antagonista apprezzabile sul recettore mGlu1b umano ricombinante strettamente correlato espresso in cellule CHO-K1 o su un purinorecettore espresso endogenamente in cellule L(tk^-) fino a concentrazioni di 100 μM. Inoltre, questo composto non mostra attività agonista o antagonista apprezzabile in saggi di accumulo di cAMP o di legame di [³⁵S]-GTPγS sui recettori metabotropici umani ricombinanti di gruppo II e III (mGlu2, -3, -4a, -6, -7b, -8a umani) così come sui sottotipi di recettori NMDA umani (NMDAR1A/2A, -1A/2B), AMPA di ratto (GluR3) e kainato umano (GluR6). In fette di ippocampo, striato e corteccia neonatale di ratto, ma non del cervelletto, inibisce l'idrolisi di PI stimolata da DHPG con IC50 di 8,0 nM, 20,5 nM e 17,9 nM, rispettivamente. Questa sostanza chimica modula positivamente il hmGluR4 in un sistema di espressione ricombinante, e l'effetto è completamente dipendente dall'attivazione dell'agonista ortosterico _L-AP4.
In vivo	Quando applicato microiontoforeticamente nel cervello di ratti, MPEP riduce le eccitazioni indotte da DHPG ma non quelle indotte da AMPA. A seguito di somministrazione endovenosa, questo composto produce un'inibizione dose-dipendente delle eccitazioni indotte da DHPG ma non da AMPA, con un rapido inizio d'azione. La somministrazione orale di questa sostanza chimica mostra anche un'eccellente attività anti-iperalgesica nei modelli di dolore infiammatorio con Complete Freund's Adjuvant e trementina. Esso (1-30 mg/kg) induce effetti ansiolitici nel test di consumo in conflitto e nel test del labirinto a croce elevato nei ratti, nonché nel test delle quattro piastre nei topi. Questo composto (1-20 mg/kg) accorcia il tempo di immobilità in un test di sospensione della coda nei topi, ma è inattivo nel test di disperazione comportamentale nei ratti. Non ha effetti sull'attività locomotoria o sulla coordinazione motoria. Questa sostanza chimica riduce significativamente le entrate e la durata nel quadrato centrale per fmr1 ma non per il tipo selvatico. Nei test in campo aperto, riduce il comportamento nel campo centrale di fmr1^tm1Cgr a uno indistinguibile dal tipo selvatico. Produce una significativa riduzione dell'attività locomotoria totale in tre dei quattro gruppi testati, sia a 10 mg/kg che a 30 mg/kg.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10530811/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11264235/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12684257/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16054174/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

MPEP GluR antagonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 193.24