MPEP

N. catalogoS2809 Lotto:S280901

Stampa

Dati tecnici

Formula

C14H11N
Peso molecolare 193.24 Numero CAS 96206-92-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 39 mg/mL (201.82 mM)
Ethanol 39 mg/mL (201.82 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione MPEP è un antagonista selettivo del recettore mGlu5 con IC50 di 36 nM, e questo composto non mostra attività apprezzabile sui recettori mGlu1b/2/3/4a/7b/8a/6.
Target
mGluR5
36 nM
In vitro MPEP non ha attività agonista o antagonista apprezzabile sul recettore mGlu1b umano ricombinante strettamente correlato espresso in cellule CHO-K1 o su un purinorecettore espresso endogenamente in cellule L(tk-) fino a concentrazioni di 100 μM. Inoltre, questo composto non mostra attività agonista o antagonista apprezzabile in saggi di accumulo di cAMP o di legame di [35S]-GTPγS sui recettori metabotropici umani ricombinanti di gruppo II e III (mGlu2, -3, -4a, -6, -7b, -8a umani) così come sui sottotipi di recettori NMDA umani (NMDAR1A/2A, -1A/2B), AMPA di ratto (GluR3) e kainato umano (GluR6). In fette di ippocampo, striato e corteccia neonatale di ratto, ma non del cervelletto, inibisce l'idrolisi di PI stimolata da DHPG con IC50 di 8,0 nM, 20,5 nM e 17,9 nM, rispettivamente. Questa sostanza chimica modula positivamente il hmGluR4 in un sistema di espressione ricombinante, e l'effetto è completamente dipendente dall'attivazione dell'agonista ortosterico L-AP4.
In vivo Quando applicato microiontoforeticamente nel cervello di ratti, MPEP riduce le eccitazioni indotte da DHPG ma non quelle indotte da AMPA. A seguito di somministrazione endovenosa, questo composto produce un'inibizione dose-dipendente delle eccitazioni indotte da DHPG ma non da AMPA, con un rapido inizio d'azione. La somministrazione orale di questa sostanza chimica mostra anche un'eccellente attività anti-iperalgesica nei modelli di dolore infiammatorio con Complete Freund's Adjuvant e trementina. Esso (1-30 mg/kg) induce effetti ansiolitici nel test di consumo in conflitto e nel test del labirinto a croce elevato nei ratti, nonché nel test delle quattro piastre nei topi. Questo composto (1-20 mg/kg) accorcia il tempo di immobilità in un test di sospensione della coda nei topi, ma è inattivo nel test di disperazione comportamentale nei ratti. Non ha effetti sull'attività locomotoria o sulla coordinazione motoria. Questa sostanza chimica riduce significativamente le entrate e la durata nel quadrato centrale per fmr1 ma non per il tipo selvatico. Nei test in campo aperto, riduce il comportamento nel campo centrale di fmr1tm1Cgr a uno indistinguibile dal tipo selvatico. Produce una significativa riduzione dell'attività locomotoria totale in tre dei quattro gruppi testati, sia a 10 mg/kg che a 30 mg/kg.
Caratteristiche Inattivo contro altri recettori metabotropici del glutammato dei gruppi I/II/III.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:[2]
  • Modelli animali

    Male Wistar rats, male Albino Swiss mice, or male C57BL/6J mice subjected to various tests

  • Dosaggi

    ~30 mg/kg

  • Somministrazione

    Administered intraperitoneally (i.p.) or perorally (p.o.) at 60 minutes before the tests

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10530811/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11264235/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12684257/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16054174/

Convalida del prodotto da parte del cliente

The expression of mGluR5 and Homer were detected by Western blot and analysed by ImageJ. a–c Cells were treated with various concentrations of pu-erh tea for 12 h. d–f Cells were treated with 62.5 μg/mL pu-erh tea for 3, 6, 9, 12 h. g-i Cells were treated with 62.5 μg/mL pu-erh, black, or green teas for 12 h. Data were analysed using GraphPad Prism software (***p < 0.001 vs. vehicle control, **p < 0.01 vs. vehicle control, n = 3)

Dati da [ , , Mol Neurobiol, 2017, 54(7):5286-5299 ]

Sellecks MPEP È stato citato da 1 Pubblicazione

Pu-erh Tea Protects the Nervous System by Inhibiting the Expression of Metabotropic Glutamate Receptor 5. [Li C, et al. Mol Neurobiol, 2017, 54(7):5286-5299] PubMed: 27578019

POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.

SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.

NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.