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VU 0357121 GluR agonista

Name: VU 0357121
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2795
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S2795

VU0357121 è un nuovo modulatore allosterico positivo (PAM) di mGlu5 con EC50 di 33 nM, è inattivo o molto debolmente antagonista su altri sottotipi di recettori mGlu.

VU 0357121 GluR agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 305.32

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Controllo Qualità

Lotto: S279501 DMSO]61 mg/mL]false]Ethanol]21 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.97%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.97

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Altro GluR Inibitori	pomaglumetad (LY404039) (S)-Glutamic acid CTEP (RO4956371) L-Glutamic acid monosodium salt Xanthurenic Acid O-Phospho-L-serine Capric acid ADX-47273 MPEP VU 0364439

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	305.32	Formula	C₁₇H₁₇F₂NO₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	433967-28-3	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CCCCOC1=CC=C(C=C1)C(=O)NC2=C(C=C(C=C2)F)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 61 mg/mL (199.79 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 21 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	mGluR5 30 nM(EC50)
In vitro	VU0357121 non si lega al sito allosterico MPEP di mGlu5, quindi non possiede attività NAM di mGlu5. La mutazione A809V/rmGlu5 ha inibito la capacità di VU0357121 di spostare la curva concentrazione-risposta del glutammato, mentre la risposta a VU0357121 non è alterata dalla mutazione F585I/rmGlu5. VU0357121 mostra una cooperatività più debole nel saggio di mobilitazione di Ca²⁺ nella linea cellulare HEK293A-mGlu5 a bassa espressione.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20981342/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22863693/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):