VU 0357121

N. catalogoS2795 Lotto:S279501

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Dati tecnici

Formula

C17H17F2NO2
Peso molecolare 305.32 Numero CAS 433967-28-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 61 mg/mL (199.79 mM)
Ethanol 21 mg/mL (68.78 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione VU0357121 è un nuovo modulatore allosterico positivo (PAM) di mGlu5 con EC50 di 33 nM, è inattivo o molto debolmente antagonista su altri sottotipi di recettori mGlu.
Target
mGluR5
30 nM(EC50)
In vitro VU0357121 non si lega al sito allosterico MPEP di mGlu5, quindi non possiede attività NAM di mGlu5. La mutazione A809V/rmGlu5 ha inibito la capacità di VU0357121 di spostare la curva concentrazione-risposta del glutammato, mentre la risposta a VU0357121 non è alterata dalla mutazione F585I/rmGlu5. VU0357121 mostra una cooperatività più debole nel saggio di mobilitazione di Ca2+ nella linea cellulare HEK293A-mGlu5 a bassa espressione.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20981342/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22863693/

Sellecks VU 0357121 È stato citato da 1 Pubblicazione

Inhibitory effects of high extracellular L-glutamate concentrations on skeletal myogenesis [ Sci Rep, 2025, 15(1):17364] PubMed: 40389489

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