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CTEP (RO4956371) GluR antagonista

Name: CTEP (RO4956371)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2861
Rating: 5 (2 reviews)

N. Cat.S2861

CTEP (RO4956371) è un nuovo antagonista allosterico del recettore mGlu5, a lunga durata d'azione e biodisponibile per via orale, con IC50 di 2,2 nM, e mostra una selettività >1000 volte superiore rispetto ad altri recettori mGlu.

CTEP (RO4956371) GluR antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 391.77

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.84%

99.84

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Altro GluR Inibitori	pomaglumetad (LY404039) (S)-Glutamic acid L-Glutamic acid monosodium salt Xanthurenic Acid O-Phospho-L-serine Capric acid ADX-47273 VU 0357121 MPEP VU 0364439

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	391.77	Formula	C₁₉H₁₃ClF₃N₃O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	871362-31-1	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1=C(N=C(N1C2=CC=C(C=C2)OC(F)(F)F)C)C#CC3=CC(=NC=C3)Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 78 mg/mL (199.09 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	mGlu5 2.2 nM
In vitro	Nelle cellule HEK293 che esprimono stabilmente mGlu5 umano, CTEP (RO4956371) inibisce la mobilizzazione di Ca²⁺ indotta da quisqualato con una IC50 di 11,4 nM e l'accumulo di [³H]IP con una IC50 di 6,4 nM. Inibisce anche l'attività costitutiva di mGlu5 umano di circa il 50% con una IC50 di 40,1 nM.
In vivo	CTEP (RO4956371) è significativamente attivo a dosi di 0,1 mg/kg e 0,3 mg/kg nel trattamento dell'ansia nei topi. Aumenta significativamente il tempo di assunzione di liquidi a dosi di 0,3 mg/kg e 1,0 mg/kg nel test di assunzione di liquidi in conflitto di Vogel nei ratti, mentre non ha alcun effetto a dosi più basse. L'emivita di questo composto (orale) è di 18 ore, e il rapporto B/P basato sulle concentrazioni totali del farmaco nel plasma e negli omogenati di cervello intero è di 2,6 nei topi. Dopo singole dosi orali di 4,5 e 8,7 mg/kg formulate come microsospensione in un veicolo salino/Tween somministrate a topi C57BL/6 adulti, viene rapidamente assorbito e raggiunge una esposizione quasi massimale dopo circa 30 minuti. L'amministrazione cronica in topi adulti con una dose di 2 mg/kg p.o. ogni 48 ore per 2 mesi raggiunge una esposizione cerebrale minima di 240 ng/g. Esso sposta completamente [³H]ABP688 nelle regioni del cervello di topo note per esprimere mGlu5, e uno spostamento del 50% è raggiunto con dosi che producono una concentrazione media del composto di 77,5 ng/g misurata nell'omogenato di cervello intero. A 2 mg/kg p.o. bid, raggiunge un'occupazione ininterrotta di mGlu5 ogni 48 ore nei topi. Il trattamento con questo composto (2 mg/kg p.o.) corregge la depressione a lungo termine ippocampale elevata, l'eccessiva sintesi proteica e le crisi audiogene nel topo knockout Fmr1.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21849627/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22500629/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05915208	Recruiting	Histiocytosis\|Langerhans Cell Histiocytosis\|Erdheim-Chester Disease\|Rosai Dorfman Disease\|Xanthogranuloma\|Malignant Histiocytoses	University of Alabama at Birmingham	September 1 2022	--
NCT02424916	Completed	Metastatic Melanoma	Nantes University Hospital\|UMR892	May 26 2015	Phase 1\|Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

Domande Frequenti

Domanda 1:
Do you have advice for its administration in mouse via injection?

Risposta:
The IP formula for S2861 is 2% DMSO+40% PEG300+2% Tween-80 +H2O.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):