In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
CTEP (RO4956371) è un nuovo antagonista allosterico del recettore mGlu5, a lunga durata d'azione e biodisponibile per via orale, con IC50 di 2,2 nM, e mostra una selettività >1000 volte superiore rispetto ad altri recettori mGlu.
Target
mGlu5
2.2 nM
In vitro
Nelle cellule HEK293 che esprimono stabilmente mGlu5 umano, CTEP (RO4956371) inibisce la mobilizzazione di Ca2+ indotta da quisqualato con una IC50 di 11,4 nM e l'accumulo di [3H]IP con una IC50 di 6,4 nM. Inibisce anche l'attività costitutiva di mGlu5 umano di circa il 50% con una IC50 di 40,1 nM.
In vivo
CTEP (RO4956371) è significativamente attivo a dosi di 0,1 mg/kg e 0,3 mg/kg nel trattamento dell'ansia nei topi. Aumenta significativamente il tempo di assunzione di liquidi a dosi di 0,3 mg/kg e 1,0 mg/kg nel test di assunzione di liquidi in conflitto di Vogel nei ratti, mentre non ha alcun effetto a dosi più basse. L'emivita di questo composto (orale) è di 18 ore, e il rapporto B/P basato sulle concentrazioni totali del farmaco nel plasma e negli omogenati di cervello intero è di 2,6 nei topi. Dopo singole dosi orali di 4,5 e 8,7 mg/kg formulate come microsospensione in un veicolo salino/Tween somministrate a topi C57BL/6 adulti, viene rapidamente assorbito e raggiunge una esposizione quasi massimale dopo circa 30 minuti. L'amministrazione cronica in topi adulti con una dose di 2 mg/kg p.o. ogni 48 ore per 2 mesi raggiunge una esposizione cerebrale minima di 240 ng/g. Esso sposta completamente [3H]ABP688 nelle regioni del cervello di topo note per esprimere mGlu5, e uno spostamento del 50% è raggiunto con dosi che producono una concentrazione media del composto di 77,5 ng/g misurata nell'omogenato di cervello intero. A 2 mg/kg p.o. bid, raggiunge un'occupazione ininterrotta di mGlu5 ogni 48 ore nei topi. Il trattamento con questo composto (2 mg/kg p.o.) corregge la depressione a lungo termine ippocampale elevata, l'eccessiva sintesi proteica e le crisi audiogene nel topo knockout Fmr1.
Local Somatodendritic Translation and Hyperphosphorylation of Tau Protein Triggered by AMPA and NMDA Receptor Stimulation
[Kobayashi S, et al. EBioMedicine, 2017, 20:120-126]
POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.
SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.
NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.
