Latrepirdine 2HCl

N. catalogoS1245 Lotto:S124505

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Dati tecnici

Formula

C21H25N3.2HCl

Peso molecolare 392.37 Numero CAS 97657-92-6
Solubilità (25°C)* In vitro Ethanol 10 mg/mL (25.48 mM)
DMSO 5 mg/mL (12.74 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione La Latrepirdina è un antagonista neuroattivo e attivo per via orale di molteplici bersagli farmacologici, inclusi i histamine receptors, i GluR e i 5-HT receptors, utilizzato come farmaco antistaminico.
Target
GluR Histamine receptor 5-HT
In vitro La Latrepirdina aumenta l'attività della succinato deidrogenasi (saggio MTT), il potenziale di membrana mitocondriale (DeltaPsim) e i livelli di ATP cellulare nei neuroni corticali primari di topo e nelle cellule di neuroblastoma umano (SH-SY5Y). La Latrepirdina migliora la funzione mitocondriale sia in assenza che in presenza di stress e le cellule trattate con Dimebon sono parzialmente protette per mantenere la vitalità cellulare. La Latrepirdina porta a un'autofagia potenziata dipendente da mTOR e Atg5 nelle cellule di mammifero in coltura. La latrepirdina stimola l'autofagia dipendente da MTOR e ATG5, portando alla riduzione dei livelli intracellulari di metaboliti APP, inclusa l'Aβ nelle cellule in coltura. La Latrepirdina stimola la degradazione dell'α-sin nelle neuroni SH-SY5Y differenziate e nel cervello di topo dopo somministrazione cronica, in parallelo con l'elevazione dei livelli dei marcatori di attività autofagica. La Latrepirdina aumenta i livelli intracellulari di ATP e la traslocazione del trasportatore di glucosio 3 alla membrana plasmatica nei neuroni primari.
In vivo Il trattamento con Latrepirdina di topi transgenici TgCRND8 è associato a un miglioramento del comportamento di apprendimento e a una riduzione dell'accumulo di Aβ42 e α-sinucleina. La somministrazione di Latrepirdina determina un aumento dei livelli dei biomarcatori che si ritiene correlino con l'attivazione dell'autofagia nel cervello di topi TgCRND8 (APP K670M, N671L, V717F) o wild-type, e tale trattamento è associato all'abrogazione del deficit comportamentale, alla riduzione della neuropatologia Aβ e alla prevenzione del fallimento autofagico tra i topi TgCRND8.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20555134/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22850627/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14553824/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22869031/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24150226/

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