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Tegaserod Maleate 5-HT Receptor agonista

Name: Tegaserod Maleate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5401
Rating: 5 (2 reviews)

N. Cat.S5401

Tegaserod Maleate (HTF-919) è una forma salina di idrogeno maleato di tegaserod, che è un agonista parziale del 5-HT4 receptor e si lega con alta affinità ai recettori 5-HT4. Ha un'affinità limitata per i recettori 5-HT1 e nessuna affinità apprezzabile per altri recettori 5-HT, muscarinici, adrenergici, dopaminergici o oppioidi.

Tegaserod Maleate 5-HT Receptor agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 417.46

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Controllo Qualità

Lotto: S540101 DMSO]83 mg/mL]false]Ethanol]8 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.89%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.89

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro 5-HT Receptor Inibitori	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	417.46	Formula	C₁₆H₂₃N₅O.C₄H₄O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	189188-57-6	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	HTF-919			Smiles	CCCCCN=C(N)NN=CC1=CNC2=C1C=C(C=C2)OC.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 83 mg/mL (198.82 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5mg/ml (11.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.25mg/ml (2.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT4 receptor
In vitro	Nel colon di cavia e ratto, l'applicazione luminale di tegaserod attiva i recettori 5-HT4 sui neuroni sensoriali primari intrinseci che rilasciano il peptide correlato al gene della calcitonina, il quale a sua volta attiva gli interneuroni colinergici stimolando il riflesso peristaltico. In segmenti isolati di colon di cavia, il tegaserod intraluminale ha aumentato la velocità di propulsione di pellet fecali artificiali attraverso la stimolazione dello stesso recettore. Nel colon distale di ratto, il tegaserod intraluminale ha stimolato i recettori 5-HT4 sui colonociti a secernere cloruro e acqua attraverso una via dipendente dall'adenilil ciclasi.
In vivo	In uno studio sui cani, tegaserod 0,1 o 0,3 mg/kg e.v. ha aumentato la motilità dell'antro, del duodeno e del digiuno sia in condizioni di digiuno che alimentate. In un modello di svuotamento gastrico ritardato, le stesse dosi di tegaserod hanno ripristinato il normale tempo di transito gastrico. Tegaserod 0,3 mg/kg nei ratti è stato in grado di aumentare la motilità gastrica e dell'intestino tenue, mentre in un modello di ileo postoperatorio è stato in grado di ripristinare la motilità gastrica. Nell'uomo, l'analisi farmacocinetica rivela che tegaserod viene rapidamente assorbito dopo somministrazione orale. La biodisponibilità assoluta è dell'11 ± 3% ed è diminuita del 50% in condizioni di alimentazione. Il tempo per raggiungere la concentrazione plasmatica massima varia da 1 a 1,3 ore. Nel flusso sanguigno, tegaserod è prevalentemente legato all'α1-glicoproteina e non attraversa la barriera emato-encefalica in misura significativa. L'emivita di eliminazione terminale è di 11 ± 5 ore. Età e sesso non influenzano la farmacocinetica di tegaserod e tegaserod ha il potenziale per una buona tollerabilità.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12150698/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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