Tegaserod Maleate

N. catalogoS5401 Lotto:S540101

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Dati tecnici

Formula

C₁₆H₂₃N₅O.C₄H₄O₄

Peso molecolare

417.46

Numero CAS

189188-57-6

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

83 mg/mL (198.82 mM)

Ethanol

8 mg/mL (19.16 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	5mg/ml (11.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.25mg/ml (2.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Tegaserod Maleate (HTF-919) è una forma salina di idrogeno maleato di tegaserod, che è un agonista parziale del 5-HT4 receptor e si lega con alta affinità ai recettori 5-HT4. Ha un'affinità limitata per i recettori 5-HT1 e nessuna affinità apprezzabile per altri recettori 5-HT, muscarinici, adrenergici, dopaminergici o oppioidi.

Target

5-HT4 receptor

In vitro

Nel colon di cavia e ratto, l'applicazione luminale di tegaserod attiva i recettori 5-HT4 sui neuroni sensoriali primari intrinseci che rilasciano il peptide correlato al gene della calcitonina, il quale a sua volta attiva gli interneuroni colinergici stimolando il riflesso peristaltico. In segmenti isolati di colon di cavia, il tegaserod intraluminale ha aumentato la velocità di propulsione di pellet fecali artificiali attraverso la stimolazione dello stesso recettore. Nel colon distale di ratto, il tegaserod intraluminale ha stimolato i recettori 5-HT4 sui colonociti a secernere cloruro e acqua attraverso una via dipendente dall'adenilil ciclasi.

In vivo

In uno studio sui cani, tegaserod 0,1 o 0,3 mg/kg e.v. ha aumentato la motilità dell'antro, del duodeno e del digiuno sia in condizioni di digiuno che alimentate. In un modello di svuotamento gastrico ritardato, le stesse dosi di tegaserod hanno ripristinato il normale tempo di transito gastrico. Tegaserod 0,3 mg/kg nei ratti è stato in grado di aumentare la motilità gastrica e dell'intestino tenue, mentre in un modello di ileo postoperatorio è stato in grado di ripristinare la motilità gastrica. Nell'uomo, l'analisi farmacocinetica rivela che tegaserod viene rapidamente assorbito dopo somministrazione orale. La biodisponibilità assoluta è dell'11 ± 3% ed è diminuita del 50% in condizioni di alimentazione. Il tempo per raggiungere la concentrazione plasmatica massima varia da 1 a 1,3 ore. Nel flusso sanguigno, tegaserod è prevalentemente legato all'α1-glicoproteina e non attraversa la barriera emato-encefalica in misura significativa. L'emivita di eliminazione terminale è di 11 ± 5 ore. Età e sesso non influenzano la farmacocinetica di tegaserod e tegaserod ha il potenziale per una buona tollerabilità.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12150698/

Sellecks Tegaserod Maleate È stato citato da 2 Pubblicazioni

Tegaserod Maleate Suppresses the Growth of Gastric Cancer In Vivo and In Vitro by Targeting MEK1/2 [ Cancers (Basel), 2022, 14(15)3592]	PubMed: 35892850
Tegaserod Maleate Inhibits Esophageal Squamous Cell Carcinoma Proliferation by Suppressing the Peroxisome Pathway [ Front Oncol, 2021, 11:683241]	PubMed: 34422635

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