Home Neuronal Signaling 5-HT Receptor antagonista Tropisetron

solo per uso di ricerca

Tropisetron 5-HT Receptor antagonista

N. Cat.S5538

Tropisetron (ICS 205-930) è un antagonista del 5-HT3 receptor e agonista del α7-nicotinic receptor con un IC50 di 70,1 ± 0,9 nM per il 5-HT3 receptor.
Tropisetron 5-HT Receptor antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 284.35

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: S553801 Water]56 mg/mL]false]DMSO]10 mg/mL]false]]]false Purezza: 98%
98

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 284.35 Formula

C17H20N2O2

 Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 89565-68-4 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi ICS 205-930 Smiles CN1C2CCC1CC(C2)OC(=O)C3=CNC4=CC=CC=C43

Solubilità

In vitro
Lotto:

Water : 56 mg/mL

DMSO : 10 mg/mL (35.16 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
5-HT3 receptor
5.3 nM(Ki)
α7 nAChR
6.9 nM(Ki)
In vitro
Il Tropisetron inibisce la proliferazione indotta da antigeni e la produzione di IL-2 nelle cellule T periferiche umane. Questo composto inibisce le vie di segnalazione che regolano l'attivazione dei fattori di trascrizione NFAT, NF-κB e AP-1, noti per svolgere un ruolo critico nella risposta immunitaria.
In vivo
Il Tropisetron potrebbe migliorare il danno cerebrale ischemico diminuendo l'attività della mieloperossidasi e il livello di TNF-α. Questo composto esercita effetti antinfiammatori nel modello sperimentale di nefrotossicità indotta da cisplatino e questi effetti erano completamente indipendenti dal 5-HT3 receptor.
Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT04195204 Unknown status
Postoperative Cognitive Dysfunction|Postoperative Delirium
Beijing Chao Yang Hospital
 November 1 2020 Phase 4

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

Si prega di inserire il proprio nome.
Si prega di inserire la propria email. Si prega di inserire un indirizzo email valido.
Si prega di scriverci qualcosa.