Tropisetron

N. catalogoS5538 Lotto:S553801

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Dati tecnici

Formula

C17H20N2O2

Peso molecolare 284.35 Numero CAS 89565-68-4
Solubilità (25°C)* In vitro Water 56 mg/mL (196.94 mM)
DMSO 10 mg/mL (35.16 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Tropisetron (ICS 205-930) è un antagonista del 5-HT3 receptor e agonista del α7-nicotinic receptor con un IC50 di 70,1 ± 0,9 nM per il 5-HT3 receptor.
Target
5-HT3 receptor α7 nAChR
5.3 nM(Ki) 6.9 nM(Ki)
In vitro Il Tropisetron inibisce la proliferazione indotta da antigeni e la produzione di IL-2 nelle cellule T periferiche umane. Questo composto inibisce le vie di segnalazione che regolano l'attivazione dei fattori di trascrizione NFAT, NF-κB e AP-1, noti per svolgere un ruolo critico nella risposta immunitaria.
In vivo Il Tropisetron potrebbe migliorare il danno cerebrale ischemico diminuendo l'attività della mieloperossidasi e il livello di TNF-α. Questo composto esercita effetti antinfiammatori nel modello sperimentale di nefrotossicità indotta da cisplatino e questi effetti erano completamente indipendenti dal 5-HT3 receptor.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]

  • Linee cellulari

    Jurkat cells

  • Concentrazioni

    10, 25, 50 μg/ml

  • Tempo di incubazione

    30 min

  • Metodo

    Jurkat cells (1 × 106 cells/ml) were stimulated with either TNFα (2 ng/ml) or PMA (20 ng/ml) plus ionomycin (0.5 ug/ml) for p65, JNK, ERK1 + 2, p38 and IκBα proteins in the presence or absence of tropisetron. Cells were then washed with PBS and proteins extracted in 50 μl of lysis buffer containing 0.5% NP-40. Protein concentration was determined by the Bradford assay and 30 μg of proteins were boiled in Laemmli buffer and electrophoresed in 10% SDS/polyacrylamide gels.

Studio sugli animali:

[3]

  • Modelli animali

    Male albino mice

  • Dosaggi

    3 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11212100/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15922994/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24905858/

Sellecks Tropisetron È stato citato da 2 Pubblicazioni

Shaoyao Decoction reduced T lymphocyte activation by regulating of intestinal flora and 5-hydroxytryptamine metabolism in ulcerative colitis [ Chin Med, 2024, 19(1):87] PubMed: 38879471
Inhibiting 5-hydroxytryptamine receptor 3 alleviates pathological changes of a mouse model of Alzheimer's disease [ Neural Regen Res, 2023, 18(9):2019-2028] PubMed: 36926728

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