Name: Zolmitriptan
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1649
Rating: 5 (1 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.98%

99.98

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro 5-HT Receptor Inibitori	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	287.36	Formula	C₁₆H₂₁N₃O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	139264-17-8	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	BW-311C90			Smiles	CN(C)CCC1=CNC2=C1C=C(C=C2)CC3COC(=O)N3

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 57 mg/mL (198.35 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 57 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.85mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 57 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.41mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT
In vitro	Zolmitriptan produce contrazioni dipendenti dalla concentrazione dell'arteria basilare dei primati e degli anelli dell'arteria coronarica epicardica umana. Questo composto mostra un'elevata affinità per i recettori ricombinanti umani 5-HT1D (precedentemente 5-HT1D alfa) e 5-HT1B (precedentemente 5-HT1D beta) nelle membrane delle cellule CHO-K1 trasfettate. Aumenta I(K) in modo dipendente dalla concentrazione (aumento massimo del 16,3%) con un valore di pD(2) di 7,03 nelle cellule di glioma C6 che esprimono il recettore 5-HT(1B) umano ricombinante. Gli aumenti di I(K) indotti da questo composto sono prevenuti dal chelante del calcio, EGTA (5 mM), quando incluso nella pipetta di patch in cellule C6 che esprimono recettori 5-HT(1B) umani clonati.
In vivo	Zolmitriptan (3-30 mg/kg, e.v.) somministrato dieci minuti prima della stimolazione elettrica unilaterale del ganglio trigemino causa un'inibizione dose-dipendente dell'estravasazione di [125I]-albumina all'interno della dura madre ipsilaterale in cavie anestetizzate. Questo composto (10-1000 mg/kg, e.v.) riduce selettivamente la conduttanza arterio-venosa-anastomotica (AVA) producendo una diminuzione massima del 92,5%. Produce anche una modesta riduzione della conduttanza extracerebrale (23,9% di riduzione massima a 30 mg/kg, e.v.), ma è senza effetto sulla conduttanza cerebrale. Questa sostanza chimica (1-30 mg/kg, e.v.) produce diminuzioni dose-dipendenti della conduttanza microvascolare dell'orecchio (dal 15% al 60%) che riflettono diminuzioni della conduttanza arteriosa carotidea in gatti anestetizzati. Esercita effetti anti-aggressivi specifici dal punto di vista comportamentale nei topi. Questo composto diminuisce anche l'aggressività aumentata dall'alcol con uguale efficacia nei topi.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9154322/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10844127/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9865508/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11594437/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06074016	Completed	Healthy	Parc de Salut Mar\|Food and Drug Administration (FDA)	July 12 2023	Phase 1
NCT05019430	Recruiting	Cocaine Use Disorder	William Stoops\|National Institute on Drug Abuse (NIDA)\|University of Kentucky	October 15 2021	Early Phase 1
NCT01085123	Completed	Migraine	AstraZeneca	May 2010	Phase 1
NCT00637286	Completed	Migraine	AstraZeneca	July 2004	Phase 4

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Zolmitriptan 5-HT Receptor agonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 287.36