Zolmitriptan

Zolmitriptan produce contrazioni dipendenti dalla concentrazione dell'arteria basilare dei primati e degli anelli dell'arteria coronarica epicardica umana. Questo composto mostra un'elevata affinità per i recettori ricombinanti umani 5-HT1D (precedentemente 5-HT1D alfa) e 5-HT1B (precedentemente 5-HT1D beta) nelle membrane delle cellule CHO-K1 trasfettate. [1] Aumenta I(K) in modo dipendente dalla concentrazione (aumento massimo del 16,3%) con un valore di pD(2) di 7,03 nelle cellule di glioma C6 che esprimono il recettore 5-HT(1B) umano ricombinante. Gli aumenti di I(K) indotti da questo composto sono prevenuti dal chelante del calcio, EGTA (5 mM), quando incluso nella pipetta di patch in cellule C6 che esprimono recettori 5-HT(1B) umani clonati. [2]

Zolmitriptan (3-30 mg/kg, e.v.) somministrato dieci minuti prima della stimolazione elettrica unilaterale del ganglio trigemino causa un'inibizione dose-dipendente dell'estravasazione di [125I]-albumina all'interno della dura madre ipsilaterale in cavie anestetizzate. [1] Questo composto (10-1000 mg/kg, e.v.) riduce selettivamente la conduttanza arterio-venosa-anastomotica (AVA) producendo una diminuzione massima del 92,5%. Produce anche una modesta riduzione della conduttanza extracerebrale (23,9% di riduzione massima a 30 mg/kg, e.v.), ma è senza effetto sulla conduttanza cerebrale. Questa sostanza chimica (1-30 mg/kg, e.v.) produce diminuzioni dose-dipendenti della conduttanza microvascolare dell'orecchio (dal 15% al 60%) che riflettono diminuzioni della conduttanza arteriosa carotidea in gatti anestetizzati. [3] Esercita effetti anti-aggressivi specifici dal punto di vista comportamentale nei topi. Questo composto diminuisce anche l'aggressività aumentata dall'alcol con uguale efficacia nei topi. [4]