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Sarpogrelate hydrochloride 5-HT Receptor antagonista

Name: Sarpogrelate hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3706
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S3706

Sarpogrelate (MCI-9042) è un antagonista selettivo del 5-HT2A con valori di pKi di 8.52, 7.43 e 6.57 rispettivamente per i recettori 5-HT2A, 5-HT2C e 5-HT2B.

Sarpogrelate hydrochloride 5-HT Receptor antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 465.97

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.77%

99.77

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro 5-HT Receptor Inibitori	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	465.97	Formula	C₂₄H₃₁NO₆.HCl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	135159-51-2	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	MCI-9042			Smiles	CN(C)CC(COC1=CC=CC=C1CCC2=CC(=CC=C2)OC)OC(=O)CCC(=O)O.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 93 mg/mL (199.58 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 93 mg/mL

Ethanol : 31 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT2A (Cell-free) 0.2 nM(Kd) 5-HT2C (Cell-free) 1.1 nM(Kd) 5-HT2B (Cell-free) 2.1 nM(Ki) 5-HT2B (Cell-free) 2.1 nM(Kd)
In vitro	Il Sarpogrelate inibisce la formazione di trombi, riduce l'aggregazione piastrinica, inibisce sia lo spasmo e la contrazione dell'arteria coronarica indotti dalla serotonina nel modello suino, sia la proliferazione delle cellule muscolari lisce vascolari. Il Sarpogrelate mostra specificità verso i recettori 5-HT2, poiché è privo di significativa attività antagonista sui recettori 5-HT1, 5-HT3, 5-HT4, α1-, α2- e β-adrenergici, istamina H1, H2 e muscarinici M3. Il Sarpogrelate ha specificamente inibito il trigger citochinico indotto dalla serotonina ma non ha influenzato la proliferazione cellulare indotta dal fattore di crescita derivato dalle piastrine, dall'endotelina o dall'angiotensina II. Il Sarpogrelate ha inibito l'aumento indotto dalla serotonina della concentrazione intracellulare di calcio ionizzato libero, ha prevenuto l'attivazione della proteina chinasi attivata da mitogeni e ha down-regolato l'espressione dei protooncogeni c-fos e c-jun. Il Sarpogrelate ha agito nella fase G1 del ciclo cellulare.
In vivo	Il Sarpogrelate può proteggere completamente le retine di BALB/c albini, sia strutturalmente che funzionalmente, dalla retinopatia indotta dalla luce. È usato clinicamente per il trattamento dell'infiammazione vascolare e dell'aterosclerosi. Il Sarpogrelate mitiga l'albuminuria nella nefropatia diabetica ostacolando l'attivazione piastrinica glomerulare. Il Sarpogrelate migliora la nefropatia diabetica non solo sopprimendo l'infiltrazione macrofagica, ma anche attraverso effetti antinfiammatori e antifibrotici.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12738034/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11426759/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26200496/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):