In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Sarpogrelate (MCI-9042) è un antagonista selettivo del 5-HT2A con valori di pKi di 8.52, 7.43 e 6.57 rispettivamente per i recettori 5-HT2A, 5-HT2C e 5-HT2B.
Target
5-HT2A (Cell-free)
5-HT2C (Cell-free)
5-HT2B (Cell-free)
5-HT2B (Cell-free)
0.2 nM(Kd)
1.1 nM(Kd)
2.1 nM(Ki)
2.1 nM(Kd)
In vitro
Il Sarpogrelate inibisce la formazione di trombi, riduce l'aggregazione piastrinica, inibisce sia lo spasmo e la contrazione dell'arteria coronarica indotti dalla serotonina nel modello suino, sia la proliferazione delle cellule muscolari lisce vascolari. Il Sarpogrelate mostra specificità verso i recettori 5-HT2, poiché è privo di significativa attività antagonista sui recettori 5-HT1, 5-HT3, 5-HT4, α1-, α2- e β-adrenergici, istamina H1, H2 e muscarinici M3. Il Sarpogrelate ha specificamente inibito il trigger citochinico indotto dalla serotonina ma non ha influenzato la proliferazione cellulare indotta dal fattore di crescita derivato dalle piastrine, dall'endotelina o dall'angiotensina II. Il Sarpogrelate ha inibito l'aumento indotto dalla serotonina della concentrazione intracellulare di calcio ionizzato libero, ha prevenuto l'attivazione della proteina chinasi attivata da mitogeni e ha down-regolato l'espressione dei protooncogeni c-fos e c-jun. Il Sarpogrelate ha agito nella fase G1 del ciclo cellulare.
In vivo
Il Sarpogrelate può proteggere completamente le retine di BALB/c albini, sia strutturalmente che funzionalmente, dalla retinopatia indotta dalla luce. È usato clinicamente per il trattamento dell'infiammazione vascolare e dell'aterosclerosi. Il Sarpogrelate mitiga l'albuminuria nella nefropatia diabetica ostacolando l'attivazione piastrinica glomerulare. Il Sarpogrelate migliora la nefropatia diabetica non solo sopprimendo l'infiltrazione macrofagica, ma anche attraverso effetti antinfiammatori e antifibrotici.
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