Name: Granisetron HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1345
Rating: 5 (1 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.91%

99.91

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro 5-HT Receptor Inibitori	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	348.87	Formula	C₁₈H₂₄N₄O.HCl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	107007-99-8	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CN1C2CCCC1CC(C2)NC(=O)C3=NN(C4=CC=CC=C43)C.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

Water : 69 mg/mL

Ethanol : 21 mg/mL

DMSO : 17 mg/mL (48.72 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT3
In vitro	Granisetron blocca la corrente rettificante ritardata (IK) dei miociti ventricolari felini isolati con una KD di 4,3 mM. Granisetron mostra una dipendenza intrinseca dalla tensione in quanto il blocco aumenta con la depolarizzazione. Granisetron blocca dal lato intracellulare in un sito di legame situato al 10% attraverso il campo elettrico transmembrana. Granisetron (3 mM) prolunga la durata del potenziale d'azione (APD) di circa il 30% a 0,5 Hz nei miociti ventricolari felini isolati. Granisetron, ma non Ondansetron, potrebbe prevenire l'attivazione dei putativi autorecettori 5-H, portando così a una diminuzione del rilascio di serotonina da parte delle cellule enterocromaffini.
In vivo	Granisetron fornisce un beneficio sostanziale contro l'emesi indotta da cisplatino nel maialino, con alcuni animali completamente protetti durante le fasi acuta e ritardata. Granisetron (1 mg/kg, i.m.) somministrato tre volte al giorno riduce significativamente la risposta di conati+vomito indotta da cisplatino nei giorni 1 e 2 del 100,0% e del 75,0%, rispettivamente, nei gatti. Granisetron o desametasone migliorano significativamente i punteggi macroscopici e istologici, riducono l'attività della mieloperossidasi e diminuiscono i livelli colonici di citochine infiammatorie e malondialdeide nei ratti. Granisetron, non solo previene la secrezione netta di liquidi digiunali indotta dalla tossina colerica, ma anche, e in proporzione, inibisce il rilascio di 5-HT nel lume intestinale dei topi.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7834204/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8859001/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10720646/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20154102/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10882387/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT04918862	Completed	1mg Vs 3 mg of Granisetron	Cairo University\|Mohamed Yousry Mohamed\|Tamer Fayez Safan\|Tamer Mohamed Khair\|Mohamed Ahmed A. M.D.\|Islam Mohamed Sayed	January 8 2021	Phase 3

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Granisetron HCl 5-HT Receptor antagonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 348.87