Dati tecnici
| Formula | C18H24N4O.HCl |
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| Peso molecolare | 348.87 | Numero CAS | 107007-99-8 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | Water | 69 mg/mL (197.78 mM) | ||||
| DMSO | 1 mg/mL (2.86 mM) | ||||||
| Ethanol | 1 mg/mL (2.86 mM) | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Granisetron è un antagonista del recettore della serotonina 5-HT3, utilizzato per trattare nausea e vomito indotti da chemioterapia. | |
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| Target |
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| In vitro | Granisetron blocca la corrente rettificante ritardata (IK) dei miociti ventricolari felini isolati con una KD di 4,3 mM. Granisetron mostra una dipendenza intrinseca dalla tensione in quanto il blocco aumenta con la depolarizzazione. Granisetron blocca dal lato intracellulare in un sito di legame situato al 10% attraverso il campo elettrico transmembrana. Granisetron (3 mM) prolunga la durata del potenziale d'azione (APD) di circa il 30% a 0,5 Hz nei miociti ventricolari felini isolati. Granisetron, ma non Ondansetron, potrebbe prevenire l'attivazione dei putativi autorecettori 5-H, portando così a una diminuzione del rilascio di serotonina da parte delle cellule enterocromaffini. | |
| In vivo | Granisetron fornisce un beneficio sostanziale contro l'emesi indotta da cisplatino nel maialino, con alcuni animali completamente protetti durante le fasi acuta e ritardata. Granisetron (1 mg/kg, i.m.) somministrato tre volte al giorno riduce significativamente la risposta di conati+vomito indotta da cisplatino nei giorni 1 e 2 del 100,0% e del 75,0%, rispettivamente, nei gatti. Granisetron o desametasone migliorano significativamente i punteggi macroscopici e istologici, riducono l'attività della mieloperossidasi e diminuiscono i livelli colonici di citochine infiammatorie e malondialdeide nei ratti. Granisetron, non solo previene la secrezione netta di liquidi digiunali indotta dalla tossina colerica, ma anche, e in proporzione, inibisce il rilascio di 5-HT nel lume intestinale dei topi. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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Sellecks Granisetron HCl È stato citato da 1 Pubblicazione
| Maternal consumption of l-malic acid enriched diets improves antioxidant capacity and glucose metabolism in offspring by regulating the gut microbiota [ Redox Biol, 2023, 67:102889] | PubMed: 37741046 |
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