Name: Dapoxetine HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1869
Rating: 5 (1 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.98%

99.98

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro 5-HT Receptor Inibitori	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	341.87	Formula	C₂₁H₂₃NO.HCl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	129938-20-1	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	LY-210448			Smiles	CN(C)C(CCOC1=CC=CC2=CC=CC=C21)C3=CC=CC=C3.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 68 mg/mL (198.9 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 68 mg/mL

Ethanol : 68 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT
In vitro	La Dapoxetine non solo riduce l'ampiezza di picco delle correnti Kv4.3, ma accelera anche il tasso di decadimento dell'inattivazione della corrente in modo concentrazione-dipendente. La Dapoxetine diminuisce l'integrale delle correnti Kv4.3 per la durata di un impulso depolarizzante con una IC50 di 5,3 μM. La Dapoxetine provoca anche una sostanziale accelerazione nell'inattivazione allo stato chiuso. La Dapoxetine produce un significativo blocco dipendente dall'uso, che è accompagnato da un recupero ritardato dall'inattivazione delle correnti Kv4.3. La Dapoxetine diminuisce l'ampiezza di picco delle correnti Kv1.5 e accelera il tasso di decadimento dell'inattivazione della corrente in modo concentrazione-dipendente con una IC50 di 11,6 μM. La Dapoxetine diminuisce l'ampiezza della corrente di coda e rallenta il processo di disattivazione di Kv1.5, il che si traduce in un fenomeno di crossover della coda. La Dapoxetine produce un blocco dipendente dall'uso di Kv1.5 a frequenze di 1 e 2 Hz e rallenta il decorso temporale del recupero dall'inattivazione. La Dapoxetine sembra anche essere un utile coadiuvante della morfina, abbassando la soglia per l'analgesia, sebbene la Dapoxetine stessa abbia un'attività analgesica trascurabile. La Dapoxetine è l'enantiomero D di LY 243917 ed è 3,5 volte più potente come inibitore della ricaptazione della Serotonin rispetto all'enantiomero L.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22192593/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22538641/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16128601/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT03018743	Unknown status	Premature Ejaculation	Pusan National University Hospital	January 2017	--
NCT01928563	Unknown status	Healthy Male Subjects	Dong-A Pharmaceutical Co. Ltd.\|Dong-A ST Co. Ltd.	September 2013	Phase 1
NCT01366664	Completed	Ejaculation	Janssen Research & Development LLC	April 2011	Phase 1
NCT01063881	Completed	Sexual Dysfunction Physiological	Johnson & Johnson Pte Ltd	May 2010	Phase 3
NCT00211094	Completed	Ejaculation	Alza Corporation DE USA		Phase 3

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Dapoxetine HCl 5-HT Receptor inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 341.87