Dati tecnici
| Formula | C21H23NO.HCl |
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| Peso molecolare | 341.87 | Numero CAS | 129938-20-1 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 68 mg/mL (198.9 mM) | ||||
| Water | 68 mg/mL (198.9 mM) | ||||||
| Ethanol | 68 mg/mL (198.9 mM) | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Dapoxetine HCl (LY-210448) è un nuovo inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina ad azione rapida, utilizzato per il trattamento dell'eiaculazione precoce. | |
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| Target |
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| In vitro | La Dapoxetine non solo riduce l'ampiezza di picco delle correnti Kv4.3, ma accelera anche il tasso di decadimento dell'inattivazione della corrente in modo concentrazione-dipendente. La Dapoxetine diminuisce l'integrale delle correnti Kv4.3 per la durata di un impulso depolarizzante con una IC50 di 5,3 μM. La Dapoxetine provoca anche una sostanziale accelerazione nell'inattivazione allo stato chiuso. La Dapoxetine produce un significativo blocco dipendente dall'uso, che è accompagnato da un recupero ritardato dall'inattivazione delle correnti Kv4.3. La Dapoxetine diminuisce l'ampiezza di picco delle correnti Kv1.5 e accelera il tasso di decadimento dell'inattivazione della corrente in modo concentrazione-dipendente con una IC50 di 11,6 μM. La Dapoxetine diminuisce l'ampiezza della corrente di coda e rallenta il processo di disattivazione di Kv1.5, il che si traduce in un fenomeno di crossover della coda. La Dapoxetine produce un blocco dipendente dall'uso di Kv1.5 a frequenze di 1 e 2 Hz e rallenta il decorso temporale del recupero dall'inattivazione. La Dapoxetine sembra anche essere un utile coadiuvante della morfina, abbassando la soglia per l'analgesia, sebbene la Dapoxetine stessa abbia un'attività analgesica trascurabile. La Dapoxetine è l'enantiomero D di LY 243917 ed è 3,5 volte più potente come inibitore della ricaptazione della Serotonin rispetto all'enantiomero L. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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