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lurasidone Dopamine Receptor antagonista

Name: lurasidone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5714
Rating: 5 (3 reviews)

N. Cat.S5714

Lurasidone (SM-13496) è un agente antipsicotico di seconda generazione che mostra un antagonismo completo sui recettori dopamina D2 e serotonina 5-HT2A con affinità di legame Ki = 1 nM e Ki = 0,5 nM, rispettivamente. Questo composto ha anche un'elevata affinità per i recettori serotonina 5-HT7 (Ki = 0,5 nM), un'attività agonista parziale sui recettori 5-HT1A (Ki = 6,4 nM) e manca di affinità per i recettori istaminici H1 e muscarinici M1.

lurasidone Dopamine Receptor antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 492.68

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Controllo Qualità

Lotto: S571401 DMSO]7 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.96%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
SDS
Scheda tecnica

99.96

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro Dopamine Receptor Inibitori	MPTP Hydrochloride Trifluoperazine Trifluoperazine 2HCl Penfluridol Sulpiride Levosulpiride SCH-23390 hydrochloride Domperidone Rotundine Azaperone

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	492.68	Formula	C₂₈H₃₆N₄O₂S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	367514-87-2	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	SM-13496			Smiles	C1CCC(C(C1)CN2CCN(CC2)C3=NSC4=CC=CC=C43)CN5C(=O)C6C7CCC(C7)C6C5=O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 7 mg/mL (14.2 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT2A (Cell-free assay) 0.5 nM(Ki) 5-HT7 receptor (Cell-free assay) 0.5 nM(Ki) D2 receptor (Cell-free assay) 1 nM(Ki) 5-HT1A receptor (Cell-free assay) 6.4 nM(Ki)
In vitro	Lurasidone è un nuovo antipsicotico atipico nella classe chimica dei benzoisotiazoli. Come la maggior parte degli antipsicotici di seconda generazione, è un antagonista completo dei recettori dopamina D2 e serotonina 5-HT2A, ed è un agonista parziale dei recettori 5-HT1A. Ha un'affinità molto maggiore per i recettori del sottotipo 5-HT7 rispetto ad altri antipsicotici atipici. Questo composto ha anche un'elevata affinità per il sottotipo 5-HT1A, i recettori "2c-adrenergici e una bassa affinità per i recettori "1-adrenergici. Ha un'affinità minima per i recettori 5-HT2C e un'affinità trascurabile per i recettori istaminici H1 e muscarinici.
In vivo	Lurasidone viene rapidamente assorbito, raggiungendo le concentrazioni di picco entro 1,5–3 ore (tmax) dopo dosi orali singole e multiple. Una volta assorbito, si distribuisce ampiamente nei tessuti ed entra rapidamente nel SNC. Questo composto ha un elevato legame con l'albumina plasmatica umana e l'alfa-1-glicoproteina (">=99%). Il trattamento a lungo termine della schizofrenia con questo agente ha dimostrato di ridurre il rischio di ricaduta. L'emivita di eliminazione di questa sostanza chimica è di circa 20-40 ore. La Cmax media e l'area sotto la curva (AUC) per questo farmaco sono state circa tre volte e due volte maggiori, rispettivamente, in un confronto tra somministrazione con cibo e a digiuno. Il suo assorbimento è indipendente dal contenuto di grassi del cibo. Viene metabolizzato principalmente tramite CYP3A4. Negli studi sugli animali, questo composto ha penetrato la barriera placentare e si è distribuito nel feto, ed è stato escreto nel latte durante l'allattamento.
Riferimenti	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4706192/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22570547/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT03627195	Completed	Schizophrenia	Sumitomo Pharma America Inc.	June 7 2018	Phase 1
NCT02731612	Recruiting	Bipolar Disorder	Nazlin Walji\|University of British Columbia	May 8 2017	Phase 3
NCT02147379	Completed	Bipolar I Disorder	University of British Columbia	May 2014	Phase 3
NCT02174523	Completed	Schizophrenia	Sumitomo Pharma (Suzhou) Co. Ltd.\|Xuhui Central Hospital Shanghai	April 2014	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

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