solo per uso di ricerca

Azaperone Dopamine Receptor antagonista

N. Cat.S4219

Azaperone (NSC 170976) attraversa la barriera emato-encefalica e si lega ai recettori DI e D2, essendo un antagonista dei Dopamine receptors con effetti sedativi e antiemetici, utilizzato principalmente come tranquillante in medicina veterinaria.
Azaperone Dopamine Receptor antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 327.4

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Controllo Qualità

Lotto: S421901 DMSO]65 mg/mL]false]Ethanol]34 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.93%
99.93

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 327.4 Formula

C19H22FN3O

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 1649-18-9 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi NSC 170976 Smiles C1CN(CCN1CCCC(=O)C2=CC=C(C=C2)F)C3=CC=CC=N3

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 65 mg/mL (198.53 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 34 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
Dopamine receptor
In vivo

Azaperone elimina i combattimenti solo per poche ore dopo la somministrazione, dopodiché il comportamento dei suini trattati non è diverso da quello dei suini misti non tranquillizzati. Questo composto (2,2 mg/kg i.m.) riduce il tempo totale di combattimento da 309,8 min per la soluzione fisiologica a 189,6 min nei suini. Questa sostanza chimica (103,1 mg) combinata con Butorfanolo (69,3 mg) produce un adeguato rilassamento muscolare e un'analgesia apparentemente adeguata per interventi chirurgici minori, inclusa la laparoscopia addominale, in un rinoceronte bianco con malattia renale cronica. Combinato con Butorfanolo e Medetomidina (BAM: 0,43 mg/kg Butorfanolo, 0,36 mg/kg Azaperone, 0,14 mg/kg Medetomidina) si traduce in un'insorgenza prevedibile di sedazione, con un tempo medio di induzione al decubito laterale di 9,8 min, nei cervi dalla coda bianca. Questo agente combinato con Butorfanolo e Medetomidina (BAM: 0,43 mg/kg Butorfanolo, 0,36 mg/kg Azaperone, 0,14 mg/kg Medetomidina) si traduce in una diminuzione della frequenza cardiaca e un aumento della pressione parziale arteriosa di anidride carbonica (PaCO2) nei cervi dalla coda bianca. Esso (1,0 mg/kg) combinato con Ketamina (15 mg/kg) e Climazolam (1,5 mg/kg) si traduce in un punteggio di castrazione significativamente più alto, se somministrato per via intranasale (IN) rispetto a quella intramuscolare (IM) nei suinetti, vi è un'associazione tra il punteggio di castrazione e la temperatura ambiente nel gruppo IN. Questo composto (1,0 mg/kg) combinato con Ketamina (15 mg/kg) e Climazolam (1,5 mg/kg) si traduce in una frequenza cardiaca più alta nel gruppo IN di suinetti. Esso (1,0 mg/kg) combinato con Ketamina (15 mg/kg) e Climazolam (1,5 mg/kg) si traduce in una frequenza respiratoria più alta e una camminata significativamente più veloce nel gruppo IM di suinetti.

Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18817017/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17929705/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1573701/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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