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N. Cat.S4732
| Target correlati | Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR |
|---|---|
| Altro Dopamine Receptor Inibitori | Trifluoperazine Trifluoperazine 2HCl Penfluridol Sulpiride Levosulpiride SCH-23390 hydrochloride Domperidone Rotundine Azaperone SKF38393 HCl |
| Linee cellulari | Tipo di saggio | Concentrazione | Tempo di incubazione | Formulazione | Descrizione dellattività | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| insect cells | Function assay | 120 mins | Inhibition of human recombinant MAOA expressed in insect cells assessed as oxidation of kynuramine substrate at 50 uM measured after additional enzyme added after 120 mins incubation | 22078410 | ||
| insect cells | Function assay | 90 mins | Inhibition of human recombinant MAOA expressed in insect cells assessed as oxidation of kynuramine substrate at 50 uM measured after additional substrate added after 90 mins incubation | 22078410 | ||
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| Peso molecolare | 209.72 | Formula | C12H15N·HCl |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
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| N. CAS | 23007-85-4 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | N/A | Smiles | CN1CCC(=CC1)C2=CC=CC=C2.Cl | ||
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In vitro |
Water : 41 mg/mL Ethanol : 41 mg/mL
DMSO
: 26 mg/mL
(123.97 mM)
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| In vitro |
La morfologia delle cellule N2AB-1 e delle cellule di glioma non è stata alterata quando queste cellule sono state esposte a tutte le dosi di MPTP Hydrochloride. Inoltre, la proliferazione delle cellule di glioma C6 non è stata influenzata dal trattamento con questo composto. MPTP Promotes Apoptosis and Tau Phosphorylation in Human Neuroblastoma M17 Cells. Questo composto promuove significativamente la fosforilazione di Tau a Ser262 nelle cellule di neuroblastoma umano M17. Ha causato un aumento dose-dipendente del livello intracellulare di α-sinucleina nelle nostre cellule di neuroblastoma umano M17. Questa sostanza chimica sembra promuovere la fosforilazione di Tau nel cervello attivando sia la PKA che la GSK3β.
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| In vivo |
Il numero di neuroni positivi alla tirosina idrossilasi era diminuito nella substantia nigra pars compacta di topi trattati con MPTP. Questo composto ha diminuito l'espressione della tioredossina reduttasi 1 e l'attività della tioredossina reduttasi nel mesencefalo del topo, riducendo il numero di cellule positive alla tioredossina reduttasi 1 nella substantia nigra pars compacta dei topi. La somministrazione di questa tossina può causare alterazioni neurochimiche, comportamentali e istopatologiche in primati umani e non umani che sono simili a quelle osservate nei pazienti parkinsoniani. Rispetto ai primati, i roditori sono insensibili all'MPTP. Questo prodotto chimico può essere somministrato per varie vie, come il sondino gastrico e l'iniezione stereotassica, ma la via più comune e riproducibile è l'amministrazione sistemica, comprese l'iniezione sottocutanea, endovenosa, intraperitoneale e intramuscolare. È una protossina lipofila che può attraversare rapidamente la barriera emato-encefalica dopo un'iniezione sistemica. Una volta entrato nel cervello, l'MPTP viene convertito in 1-metil-4-fenilpiridina dalla monoaminossidasi B. È stato dimostrato che è tossico per i neuroni dopaminergici del sistema nigrostriatale negli esseri umani, nelle scimmie e nei topi e che produce una deplezione duratura di DA e dei suoi metaboliti nello striato.
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Riferimenti |
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| Metodi | Biomarcatori | Immagini | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | TH / Actin pCaMKIIβ / pCaMKIIα / CaMKIIβ / CaMKIIα / β-Actin TH / p-α-Syn / α-Syn / β-actin / CDK5 / LC3-I / LC3-II / p62 / NLRP3 / ASC / Casp1 p20 / Procasp1 p-ERK1/2 / ERK1/2 / GAPDH GDH2 / GDH1 / GFAP / GAPDH |
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23391753 |
| IHC | tyrosine hydroxylase (TH) tyrosine hydroxylase (TH) SNpc tyrosine hydroxylase (TH) Substantia nigra |
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31427934 |
| Immunofluorescence | tyrosine hydroxylase (TH) / miR-188-3p α-Syn tyrosine hydroxylase (TH) / Tunel tyrosine hydroxylase (TH) / Tunel tyrosine hydroxylase (TH) GFAP |
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33717653 |
Istruzioni per la manipolazione
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