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Domperidone Dopamine Receptor inibitore

Name: Domperidone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2461
Rating: 5 (2 reviews)

N. Cat.S2461

Domperidone è un antagonista orale del dopamine D2 receptor, usato per trattare nausea e vomito. Questo composto agisce bloccando i recettori della dopamina, il che aiuta a ridurre i sintomi di disagio gastrointestinale. Viene spesso prescritto per i suoi effetti antiemetici.

Domperidone Dopamine Receptor inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 425.91

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.92%

99.92

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro Dopamine Receptor Inibitori	MPTP Hydrochloride Trifluoperazine Trifluoperazine 2HCl Penfluridol Sulpiride Levosulpiride SCH-23390 hydrochloride Rotundine Azaperone SKF38393 HCl

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	425.91	Formula	C₂₂H₂₄ClN₅O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	57808-66-9	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1CN(CCC1N2C3=C(C=C(C=C3)Cl)NC2=O)CCCN4C5=CC=CC=C5NC4=O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 48 mg/mL (112.69 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Dopamine D2 receptor
In vitro	Domperidone (un antagonista D2R) inibisce l'attività di Equilibrative NT1 (ENT1) più in presenza che in assenza di Bromocriptina e mostra un valore di IC50 inferiore a quello di Bromocriptina o Ergovalina nelle cellule renali bovine di Madin-Darby (MDBK).
In vivo	Domperidone (0,1 mg/kg) provoca una diminuzione significativa del comportamento alimentare e la stimolazione del metabolismo basale, ma non ha alcun effetto sull'attività locomotoria dei ratti in un sistema Phenomaster. Questo composto (1,1 mg/kg e 5,5 mg/kg, orale) aumenta significativamente il flusso sanguigno microvascolare laminare (LMBF) nei cavalli, rispetto ai valori basali, a partire da 4 ore dopo la somministrazione, e questo effetto è persistito per almeno 8 ore. Esso (0,2 mg/kg, e.v.) aumenta significativamente il flusso sanguigno microvascolare laminare (LMBF) nei cavalli, rispetto ai valori basali, a 10 e 12 ore dopo la somministrazione. Questa sostanza chimica può migliorare gli effetti riproduttivi deleteri e ridurre l'aumento di peso associato alla tossicosi da festuca nelle manze. Le cavalle trattate con Domperidone hanno avuto una durata di gestazione più breve e hanno partorito più vicino alla data di parto prevista rispetto alle cavalle di controllo. Hanno avuto punteggi più alti della ghiandola mammaria e concentrazioni sieriche di prolattina più elevate. Esso (5 mg/kg, orale) aumenta la concentrazione plasmatica di picco di paracetamolo e l'area sotto la curva nei ratti, indicando un aumento dello svuotamento gastrico. Questo composto diminuisce l'attività contrattile indotta dalla dopamina delle strisce di muscolo longitudinale del digiuno medio nei ratti.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21790119/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24288745/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20187829/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14552385/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8067624/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23879848/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05570292	Completed	Gastric Residual Volume	Ain Shams University	October 10 2022	Phase 3
NCT04653584	Terminated	Parkinson Disease	Assistance Publique - Hôpitaux de Paris	January 1 2021	--
NCT03837067	Completed	Parkinson''s Disease	Assistance Publique - Hôpitaux de Paris	July 17 2018	--
NCT01710462	Withdrawn	Gastroesophageal Reflux Disease	Eurofarma Laboratorios S.A.	August 2013	Phase 3
NCT01907633	Completed	Death Sudden Cardiac	Janssen Research & Development LLC	December 2011	--

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):