Dati tecnici
| Formula | C22H24ClN5O2 |
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| Peso molecolare | 425.91 | Numero CAS | 57808-66-9 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 85 mg/mL (199.57 mM) | ||||
| Ethanol | 3 mg/mL (7.04 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Domperidone è un antagonista orale del dopamine D2 receptor, usato per trattare nausea e vomito. Questo composto agisce bloccando i recettori della dopamina, il che aiuta a ridurre i sintomi di disagio gastrointestinale. Viene spesso prescritto per i suoi effetti antiemetici. | |
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| Target |
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| In vitro | Domperidone (un antagonista D2R) inibisce l'attività di Equilibrative NT1 (ENT1) più in presenza che in assenza di Bromocriptina e mostra un valore di IC50 inferiore a quello di Bromocriptina o Ergovalina nelle cellule renali bovine di Madin-Darby (MDBK). | |
| In vivo | Domperidone (0,1 mg/kg) provoca una diminuzione significativa del comportamento alimentare e la stimolazione del metabolismo basale, ma non ha alcun effetto sull'attività locomotoria dei ratti in un sistema Phenomaster. Questo composto (1,1 mg/kg e 5,5 mg/kg, orale) aumenta significativamente il flusso sanguigno microvascolare laminare (LMBF) nei cavalli, rispetto ai valori basali, a partire da 4 ore dopo la somministrazione, e questo effetto è persistito per almeno 8 ore. Esso (0,2 mg/kg, e.v.) aumenta significativamente il flusso sanguigno microvascolare laminare (LMBF) nei cavalli, rispetto ai valori basali, a 10 e 12 ore dopo la somministrazione. Questa sostanza chimica può migliorare gli effetti riproduttivi deleteri e ridurre l'aumento di peso associato alla tossicosi da festuca nelle manze. Le cavalle trattate con Domperidone hanno avuto una durata di gestazione più breve e hanno partorito più vicino alla data di parto prevista rispetto alle cavalle di controllo. Hanno avuto punteggi più alti della ghiandola mammaria e concentrazioni sieriche di prolattina più elevate. Esso (5 mg/kg, orale) aumenta la concentrazione plasmatica di picco di paracetamolo e l'area sotto la curva nei ratti, indicando un aumento dello svuotamento gastrico. Questo composto diminuisce l'attività contrattile indotta dalla dopamina delle strisce di muscolo longitudinale del digiuno medio nei ratti. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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Sellecks Domperidone È stato citato da 2 Pubblicazioni
| The Food and Drug Administration-approved antipsychotic drug trifluoperazine, a calmodulin antagonist, inhibits viral replication through PERK-eIF2α axis [ Front Microbiol, 2022, 13:979904] | PubMed: 36386620 |
| Mitolysosome exocytosis, a mitophagy-independent mitochondrial quality control in flunarizine-induced parkinsonism-like symptoms [ Sci Adv, 2022, 8(15):eabk2376] | PubMed: 35417232 |
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