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Trifluoperazine 2HCl Dopamine Receptor inibitore

N. Cat.S3201

Trifluoperazine (NSC-17474, RP-7623, SKF-5019) 2HCl è un inibitore del recettore della dopamina D2 con IC50 di 1,1 nM. La Trifluoperazine inibisce anche la calmodulina (CaM).
Trifluoperazine 2HCl Dopamine Receptor inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 480.42

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.99%
99.99

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 480.42 Formula

C21H24F3N3S.2HCl

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 440-17-5 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi SKF5019 Smiles CN1CCN(CC1)CCCN2C3=CC=CC=C3SC4=C2C=C(C=C4)C(F)(F)F.Cl.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

Water : 96 mg/mL

Ethanol : 96 mg/mL

DMSO : 88 mg/mL (183.17 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
Dopamine D2 receptor
1.1 nM
In vitro

Trifluoperazine si lega agli adrenocettori α1A e α1B con valori di Ki rispettivamente di 27,6 nM e 19,2 nM, con un rapporto α1B/α1A di 0,7. Trifluoperazine inibisce Mycobacterium tuberculosis (Mtb) con MIC di 7,6 μg/mL. Trifluoperazine (< 14,78 μM) sopprime le attività citotossiche delle cellule NK spleniche di topo e la coniugazione effettore-cellula bersaglio in modo dose-dipendente. Trifluoperazine sopprime l'aumento dell'attività citolitica delle cellule NK indotto dall'interferone-alfa o dall'interleuchina-2. Trifluoperazine inibisce l'espressione genica del canale del potassio voltaggio-dipendente Kv2.1 dal cervello umano (hKv2.1).

In vivo

Trifluoperazine diminuisce in modo dose-dipendente le risposte di evitamento e aumenta i fallimenti di risposta nei ratti in cui il comportamento è mantenuto sotto un'evitamento a prova discreta.

Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7729501/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1146507/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10411607/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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