Trifluoperazine 2HCl

N. catalogoS3201 Lotto:S320101

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Dati tecnici

Formula

C21H24F3N3S.2HCl
Peso molecolare 480.42 Numero CAS 440-17-5
Solubilità (25°C)* In vitro Water 96 mg/mL (199.82 mM)
Ethanol 96 mg/mL (199.82 mM)
DMSO 88 mg/mL (183.17 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Trifluoperazine (NSC-17474, RP-7623, SKF-5019) 2HCl è un inibitore del recettore della dopamina D2 con IC50 di 1,1 nM. La Trifluoperazine inibisce anche la calmodulina (CaM).
Target
Dopamine D2 receptor
1.1 nM
In vitro

Trifluoperazine si lega agli adrenocettori α1A e α1B con valori di Ki rispettivamente di 27,6 nM e 19,2 nM, con un rapporto α1B/α1A di 0,7. Trifluoperazine inibisce Mycobacterium tuberculosis (Mtb) con MIC di 7,6 μg/mL. Trifluoperazine (< 14,78 μM) sopprime le attività citotossiche delle cellule NK spleniche di topo e la coniugazione effettore-cellula bersaglio in modo dose-dipendente. Trifluoperazine sopprime l'aumento dell'attività citolitica delle cellule NK indotto dall'interferone-alfa o dall'interleuchina-2. Trifluoperazine inibisce l'espressione genica del canale del potassio voltaggio-dipendente Kv2.1 dal cervello umano (hKv2.1).

In vivo

Trifluoperazine diminuisce in modo dose-dipendente le risposte di evitamento e aumenta i fallimenti di risposta nei ratti in cui il comportamento è mantenuto sotto un'evitamento a prova discreta.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8102973/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15695070/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17407813/
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  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1146507/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10411607/

Sellecks Trifluoperazine 2HCl È stato citato da 9 Pubblicazioni

Dopamine D2 receptor modulating mPFC-BLA circuit contributes to chronic sleep deprivation-induced memory impairment in mice [ Theranostics, 2025, 15(17):9073-9090] PubMed: 40963920
High-throughput drug screen identifies calcium and calmodulin inhibitors that reduce JCPyV infection [ Antiviral Res, 2024, 222:105817] PubMed: 38246207
The Food and Drug Administration-approved antipsychotic drug trifluoperazine, a calmodulin antagonist, inhibits viral replication through PERK-eIF2α axis [ Front Microbiol, 2022, 13:979904] PubMed: 36386620
In vitro effects of opicapone on activity of human UDP-glucuronosyltransferases isoforms [ Toxicol Lett, 2022, 367:3-8] PubMed: 35810997
Comparison of the drug-drug interactions potential of ibrutinib and acalabrutinib via inhibition of UDP-glucuronosyltransferase [ Toxicol Appl Pharmacol, 2021, 424:115595] PubMed: 34038714
In vitro inhibition of human UDP-glucuronosyltransferase (UGT) 1A1 by osimertinib, and prediction of in vivo drug-drug interactions [ Toxicol Lett, 2021, 348:10-17] PubMed: 34044055
A Low Dose of Aripiprazole Has the Strongest Sensitization Effect Among 19 Repositioned Bipolar Drugs in P-gp-overexpressing Drug-resistant Cancer Cells [ Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697] PubMed: 33517273
Inhibition of human UDP-glucuronosyltransferase enzyme by Dabrafenib: Implications for drug-drug interactions [ Biomed Chromatogr, 2021, e5205] PubMed: 34192355
Inhibition of Human UDP-Glucuronosyltransferase Enzyme by Belinostat: Implications for Drug-Drug Interactions [ Toxicol Lett, 2020, S0378-4274(20)30494-X] PubMed: 33290829

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