Azaperone

N. catalogoS4219 Lotto:S421901

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Dati tecnici

Formula

C19H22FN3O

Peso molecolare 327.4 Numero CAS 1649-18-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 65 mg/mL (198.53 mM)
Ethanol 34 mg/mL (103.84 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Azaperone (NSC 170976) attraversa la barriera emato-encefalica e si lega ai recettori DI e D2, essendo un antagonista dei Dopamine receptors con effetti sedativi e antiemetici, utilizzato principalmente come tranquillante in medicina veterinaria.
Target
Dopamine receptor
In vivo

Azaperone elimina i combattimenti solo per poche ore dopo la somministrazione, dopodiché il comportamento dei suini trattati non è diverso da quello dei suini misti non tranquillizzati. Questo composto (2,2 mg/kg i.m.) riduce il tempo totale di combattimento da 309,8 min per la soluzione fisiologica a 189,6 min nei suini. Questa sostanza chimica (103,1 mg) combinata con Butorfanolo (69,3 mg) produce un adeguato rilassamento muscolare e un'analgesia apparentemente adeguata per interventi chirurgici minori, inclusa la laparoscopia addominale, in un rinoceronte bianco con malattia renale cronica. Combinato con Butorfanolo e Medetomidina (BAM: 0,43 mg/kg Butorfanolo, 0,36 mg/kg Azaperone, 0,14 mg/kg Medetomidina) si traduce in un'insorgenza prevedibile di sedazione, con un tempo medio di induzione al decubito laterale di 9,8 min, nei cervi dalla coda bianca. Questo agente combinato con Butorfanolo e Medetomidina (BAM: 0,43 mg/kg Butorfanolo, 0,36 mg/kg Azaperone, 0,14 mg/kg Medetomidina) si traduce in una diminuzione della frequenza cardiaca e un aumento della pressione parziale arteriosa di anidride carbonica (PaCO2) nei cervi dalla coda bianca. Esso (1,0 mg/kg) combinato con Ketamina (15 mg/kg) e Climazolam (1,5 mg/kg) si traduce in un punteggio di castrazione significativamente più alto, se somministrato per via intranasale (IN) rispetto a quella intramuscolare (IM) nei suinetti, vi è un'associazione tra il punteggio di castrazione e la temperatura ambiente nel gruppo IN. Questo composto (1,0 mg/kg) combinato con Ketamina (15 mg/kg) e Climazolam (1,5 mg/kg) si traduce in una frequenza cardiaca più alta nel gruppo IN di suinetti. Esso (1,0 mg/kg) combinato con Ketamina (15 mg/kg) e Climazolam (1,5 mg/kg) si traduce in una frequenza respiratoria più alta e una camminata significativamente più veloce nel gruppo IM di suinetti.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/016815919090095U
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3225239/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10982132/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18817017/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17929705/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1573701/

Sellecks Azaperone È stato citato da 2 Pubblicazioni

The Food and Drug Administration-approved antipsychotic drug trifluoperazine, a calmodulin antagonist, inhibits viral replication through PERK-eIF2α axis [ Front Microbiol, 2022, 13:979904] PubMed: 36386620
A High-Throughput Screening Assay to Identify Drugs that Can Treat Long QT Syndrome Caused by Trafficking-Deficient KV11.1 (hERG) Variants [ Mol Pharmacol, 2022, 101(4):236-245] PubMed: 35125346

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