lurasidone

N. catalogoS5714 Lotto:S571401

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Dati tecnici

Formula

C28H36N4O2S
Peso molecolare 492.68 Numero CAS 367514-87-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 7 mg/mL (14.2 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Lurasidone (SM-13496) è un agente antipsicotico di seconda generazione che mostra un antagonismo completo sui recettori dopamina D2 e serotonina 5-HT2A con affinità di legame Ki = 1 nM e Ki = 0,5 nM, rispettivamente. Questo composto ha anche un'elevata affinità per i recettori serotonina 5-HT7 (Ki = 0,5 nM), un'attività agonista parziale sui recettori 5-HT1A (Ki = 6,4 nM) e manca di affinità per i recettori istaminici H1 e muscarinici M1.
Target
5-HT2A
(Cell-free assay)		 5-HT7 receptor
(Cell-free assay)		 D2 receptor
(Cell-free assay)		 5-HT1A receptor
(Cell-free assay)
0.5 nM(Ki) 0.5 nM(Ki) 1 nM(Ki) 6.4 nM(Ki)
In vitro Lurasidone è un nuovo antipsicotico atipico nella classe chimica dei benzoisotiazoli. Come la maggior parte degli antipsicotici di seconda generazione, è un antagonista completo dei recettori dopamina D2 e serotonina 5-HT2A, ed è un agonista parziale dei recettori 5-HT1A. Ha un'affinità molto maggiore per i recettori del sottotipo 5-HT7 rispetto ad altri antipsicotici atipici. Questo composto ha anche un'elevata affinità per il sottotipo 5-HT1A, i recettori "2c-adrenergici e una bassa affinità per i recettori "1-adrenergici. Ha un'affinità minima per i recettori 5-HT2C e un'affinità trascurabile per i recettori istaminici H1 e muscarinici.
In vivo Lurasidone viene rapidamente assorbito, raggiungendo le concentrazioni di picco entro 1,5–3 ore (tmax) dopo dosi orali singole e multiple. Una volta assorbito, si distribuisce ampiamente nei tessuti ed entra rapidamente nel SNC. Questo composto ha un elevato legame con l'albumina plasmatica umana e l'alfa-1-glicoproteina (">=99%). Il trattamento a lungo termine della schizofrenia con questo agente ha dimostrato di ridurre il rischio di ricaduta. L'emivita di eliminazione di questa sostanza chimica è di circa 20-40 ore. La Cmax media e l'area sotto la curva (AUC) per questo farmaco sono state circa tre volte e due volte maggiori, rispettivamente, in un confronto tra somministrazione con cibo e a digiuno. Il suo assorbimento è indipendente dal contenuto di grassi del cibo. Viene metabolizzato principalmente tramite CYP3A4. Negli studi sugli animali, questo composto ha penetrato la barriera placentare e si è distribuito nel feto, ed è stato escreto nel latte durante l'allattamento.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4706192/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22570547/

Sellecks lurasidone È stato citato da 3 Pubblicazioni

Amisulpride as a potential disease-modifying drug in the treatment of tauopathies [ Alzheimers Dement, 2023, 10.1002/alz.13090] PubMed: 37218673
A review on computer-aided chemogenomics and drug repositioning for rational COVID-19 drug discovery [ Chem Biol Drug Des, 2022, 100(5):699-721] PubMed: 36002440
Exploring the kinetic selectivity of antipsychotics for dopamine D2 and 5-HT2A [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.11.14.468520] PubMed: None

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