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8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT) 5-HT Receptor agonista

N. Cat.S8447

8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT) è un agonista classico di 5-HT1A con un pIC50 di 8,19. Questo composto ha una selettività quasi 1000 volte superiore per un sottotipo del sito di legame 5-HT1 e la sua emivita biologica è di 1,5 ore.
8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT) 5-HT Receptor agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 247.38

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.03%
99.03

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 247.38 Formula

C16H25NO

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 78950-78-4 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CCCN(CCC)C1CCC2=C(C1)C(=CC=C2)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 49 mg/mL (198.07 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 49 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
5-HT1A
(Cell-free)
8.19(pIC50)
In vitro
L'8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT) è solo debolmente efficace sul sottotipo 5-HT1B, con un pIC50 di 5,42 ± 0,08 (n = 5), e non ha alcun effetto sul legame 5-HT1B a concentrazioni inferiori a 100 nM. Questo composto è in grado di ridurre l'accumulo di lipofuscina derivata sia dall'autofagia che dai segmenti esterni dei fotorecettori, aumentare la protezione antiossidante e ridurre il danno ossidativo nelle cellule RPE umane coltivate.
In vivo
L'agonista selettivo del recettore 5-HT1A 8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT) inverte rapidamente le risposte ipotensive e bradicardiche stabilite durante emorragie gravi con una variabilità relativamente bassa dopo somministrazione endovenosa. È relativamente lipofilo e attraversa facilmente la barriera emato-encefalica.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22509307/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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