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Sertraline HCl Serotonin Transporter inibitore

N. Cat.S4053

Sertraline HCl (CP-51974-1) è un antagonista della 5-HT con Ki di 13 nM.
Sertraline HCl Serotonin Transporter inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 342.69

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.97%
99.97

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 342.69 Formula

C17H17Cl2N.HCl

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 79559-97-0 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi CP-51974-1 HCl Smiles CNC1CCC(C2=CC=CC=C12)C3=CC(=C(C=C3)Cl)Cl.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 69 mg/mL (201.34 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
5-HT
13 nM(Ki)
In vitro
Sertraline HCl mostra una migliore selettività per l'inibizione del uptake di 5-HT rispetto al uptake di NE rispetto a fluvoxamina, zimelidina, norzimelidina, fluoxetina o clorimipramina. Tuttavia, questo composto è meno selettivo per il blocco del uptake di 5-HT rispetto al uptake di DA rispetto a questi agenti.
In vivo
Sertraline HCl (32 μmol/kg i.p.) inibisce l'uptake di serotonina nei sinaptosomi striatali di ratti di oltre il 50%. Questo composto è 6 volte più potente della clorimipramina e 60 volte più potente dell'amitriptilina nell'invertire la deplezione di 5-HT indotta da PCA. La somministrazione acuta e ripetuta di Sertraline HCl ha diminuito il contenuto di serotonina nel sangue intero. Questa sostanza chimica riduce fortemente l'immobilità dei topi nel test del nuoto forzato di Porsolt per gli antidepressivi. Dopo somministrazione ripetuta nei ratti, diminuisce la risposta dell'AMP ciclico dell'adenilato ciclasi del prosencefalo limbico alla norepinefrina, così come il legame di [3H]diidroalprenololo alle membrane corticali.
Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT05730062 Not yet recruiting
Opioid Induced Respiratory Depression|Depressive Disorder|Anxiety Disorders
Leiden University Medical Center
March 15 2023 Phase 1
NCT05189977 Terminated
Post-traumatic Stress Disorder (PTSD)
Otsuka Pharmaceutical Development & Commercialization Inc.|Iqvia Pty Ltd
September 7 2022 Phase 1
NCT05210153 Recruiting
Depressive Disorder Major
University of Belgrade|Clinical Centre of Serbia|Institute of Mental Health Serbia|Military Medical Academy Belgrade Serbia
July 16 2020 --
NCT04147000 Terminated
Overweight|Depression|Anxiety Disorders
Linkoeping University|Örebro University Sweden
January 1 2020 --
NCT03711708 Completed
Healthy
Pfizer''s Upjohn has merged with Mylan to form Viatris Inc.|Pfizer
November 6 2018 Phase 4

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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