solo per uso di ricerca
N. Cat.S4053
| Target correlati | Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) |
|---|---|
| Altro Serotonin Transporter Inibitori | Dapoxetine |
| Peso molecolare | 342.69 | Formula | C17H17Cl2N.HCl |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 79559-97-0 | -- | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | CP-51974-1 HCl | Smiles | CNC1CCC(C2=CC=CC=C12)C3=CC(=C(C=C3)Cl)Cl.Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 69 mg/mL
(201.34 mM)
Ethanol : 15 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
5-HT
13 nM(Ki)
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|---|---|
| In vitro |
Sertraline HCl mostra una migliore selettività per l'inibizione del uptake di 5-HT rispetto al uptake di NE rispetto a fluvoxamina, zimelidina, norzimelidina, fluoxetina o clorimipramina. Tuttavia, questo composto è meno selettivo per il blocco del uptake di 5-HT rispetto al uptake di DA rispetto a questi agenti.
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| In vivo |
Sertraline HCl (32 μmol/kg i.p.) inibisce l'uptake di serotonina nei sinaptosomi striatali di ratti di oltre il 50%. Questo composto è 6 volte più potente della clorimipramina e 60 volte più potente dell'amitriptilina nell'invertire la deplezione di 5-HT indotta da PCA. La somministrazione acuta e ripetuta di Sertraline HCl ha diminuito il contenuto di serotonina nel sangue intero. Questa sostanza chimica riduce fortemente l'immobilità dei topi nel test del nuoto forzato di Porsolt per gli antidepressivi. Dopo somministrazione ripetuta nei ratti, diminuisce la risposta dell'AMP ciclico dell'adenilato ciclasi del prosencefalo limbico alla norepinefrina, così come il legame di [3H]diidroalprenololo alle membrane corticali.
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Riferimenti |
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(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)
| Numero NCT | Reclutamento | Condizioni | Sponsor/Collaboratori | Data di inizio | Fasi |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05730062 | Not yet recruiting | Opioid Induced Respiratory Depression|Depressive Disorder|Anxiety Disorders |
Leiden University Medical Center |
March 15 2023 | Phase 1 |
| NCT05189977 | Terminated | Post-traumatic Stress Disorder (PTSD) |
Otsuka Pharmaceutical Development & Commercialization Inc.|Iqvia Pty Ltd |
September 7 2022 | Phase 1 |
| NCT05210153 | Recruiting | Depressive Disorder Major |
University of Belgrade|Clinical Centre of Serbia|Institute of Mental Health Serbia|Military Medical Academy Belgrade Serbia |
July 16 2020 | -- |
| NCT04147000 | Terminated | Overweight|Depression|Anxiety Disorders |
Linkoeping University|Örebro University Sweden |
January 1 2020 | -- |
| NCT03711708 | Completed | Healthy |
Pfizer''s Upjohn has merged with Mylan to form Viatris Inc.|Pfizer |
November 6 2018 | Phase 4 |
Istruzioni per la manipolazione
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