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Palonosetron 5-HT Receptor antagonista

Name: Palonosetron
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5740
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S5740

Palonosetron (RS25259, RS 25259 197) è un antagonista 5-HT3 con valore Ki di 0,17 nM. È utilizzato nella prevenzione e nel trattamento della nausea e del vomito indotti dalla chemioterapia (CINV).

Palonosetron 5-HT Receptor antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 296.41

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Controllo Qualità

Lotto: S574001 DMSO]59 mg/mL]false]]]false]]]false Purezza: 99%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
SDS
Scheda tecnica

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro 5-HT Receptor Inibitori	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	296.41	Formula	C₁₉H₂₄N₂O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	135729-61-2	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	RS25259, RS 25259 197			Smiles	C1CC2CN(C(=O)C3=CC=CC(=C23)C1)C4CN5CCC4CC5

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 59 mg/mL (199.04 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT3 receptor 0.17 nM(Ki)
In vitro	Questo composto è un 5-HT3 receptor antagonista con un'elevata affinità di legame per questo recettore e poca o nessuna affinità per altri recettori.
In vivo	Palonosetron ha un'emivita più lunga e una maggiore affinità di legame rispetto agli 5-HT3 receptor antagonisti di prima generazione. Dopo la somministrazione endovenosa di questo composto in soggetti sani e pazienti oncologici, un iniziale calo della concentrazione plasmatica è seguito da una lenta eliminazione dal corpo. La concentrazione plasmatica massima media e l'area sotto le curve di concentrazione-tempo sono generalmente proporzionali alla dose nell'intervallo di dose da 0,3 a 90 μg/kg in soggetti sani e in pazienti oncologici. Questo composto ha un volume di distribuzione di circa 8,3 ± 2,5 L/kg ed è legato per il 62% alle proteine plasmatiche. Viene eliminato dal corpo attraverso l'escrezione renale e le vie metaboliche. L'emivita di eliminazione terminale media è di circa 40 ore.
Riferimenti	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3004672/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27656911/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT04486157	Completed	Healthy	HK inno.N Corporation	March 18 2021	Phase 1
NCT04466046	Completed	Postoperative Nausea and Vomiting	Daegu Catholic University Medical Center	September 4 2019	--
NCT03148704	Unknown status	Palonosetron	Cttq	March 8 2017	--
NCT00982995	Terminated	Nausea\|Vomiting\|Terminally Ill	University of Michigan Rogel Cancer Center	November 2010	Phase 2
NCT01074697	Completed	Nausea\|Vomiting\|Genital Neoplasms Female	Odense University Hospital\|Helsinn Healthcare SA	April 2010	Phase 3

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

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