Palonosetron

N. catalogoS5740 Lotto:S574001

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Dati tecnici

Formula

C19H24N2O

Peso molecolare 296.41 Numero CAS 135729-61-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 59 mg/mL (199.04 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Palonosetron (RS25259, RS 25259 197) è un antagonista 5-HT3 con valore Ki di 0,17 nM. È utilizzato nella prevenzione e nel trattamento della nausea e del vomito indotti dalla chemioterapia (CINV).
Target
5-HT3 receptor
0.17 nM(Ki)
In vitro

Questo composto è un 5-HT3 receptor antagonista con un'elevata affinità di legame per questo recettore e poca o nessuna affinità per altri recettori.

In vivo

Palonosetron ha un'emivita più lunga e una maggiore affinità di legame rispetto agli 5-HT3 receptor antagonisti di prima generazione. Dopo la somministrazione endovenosa di questo composto in soggetti sani e pazienti oncologici, un iniziale calo della concentrazione plasmatica è seguito da una lenta eliminazione dal corpo. La concentrazione plasmatica massima media e l'area sotto le curve di concentrazione-tempo sono generalmente proporzionali alla dose nell'intervallo di dose da 0,3 a 90 μg/kg in soggetti sani e in pazienti oncologici. Questo composto ha un volume di distribuzione di circa 8,3 ± 2,5 L/kg ed è legato per il 62% alle proteine plasmatiche. Viene eliminato dal corpo attraverso l'escrezione renale e le vie metaboliche. L'emivita di eliminazione terminale media è di circa 40 ore.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3004672/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27656911/

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