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Azacyclonol 5-HT Receptor chimico

N. Cat.S3196

Azacyclonol (MER 17, MDL 4829), noto anche come γ-pipradol, è un farmaco usato per ridurre le allucinazioni negli individui psicotici.
Azacyclonol 5-HT Receptor chimico Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 267.37

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Controllo Qualità

Lotto: S319601 DMSO]53 mg/mL]false]Ethanol]53 mg/mL]false]Water]2 mg/mL]false Purezza: 99.99%
99.99

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 267.37 Formula

C18H21NO

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 115-46-8 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi MER 17, MDL 4829 Smiles C1CNCCC1C(C2=CC=CC=C2)(C3=CC=CC=C3)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 53 mg/mL (198.22 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 53 mg/mL

Water : 2 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

In vitro
La formazione di Azacyclonol nei microsomi intestinali umani è lineare rispetto al tempo fino a 60 min. I tassi di formazione di questo composto aumentano linearmente con la concentrazione proteica microsomiale fino a 2 mg/mL. I valori apparenti di Km e Vmax di questa sostanza chimica sono 0,82 μM e 60 pmol/min/mg di proteine nei microsomi di fegato umano. La formazione di questo composto e di alcool di terfenadina dalla terfenadina è confermata essere catalizzata prevalentemente dall'isoenzima CYP3A(4), e il rapporto tra il tasso di formazione di alcool di terfenadina e quello di questa sostanza chimica è di 3:1. La quantità di questo composto eliminata per via renale aumenta in media di 2 volte dopo la somministrazione di rifampicina.
In vivo
Azacyclonol (i.v.) compromette la risposta della membrana nittitante alla stimolazione post- e pregangliare. L'attività di questo composto nel deprimere la trasmissione attraverso il ganglio cervicale superiore del gatto è del 6,63%.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19108183/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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