solo per uso di ricerca

Perospirone hydrochloride 5-HT Receptor antagonista

Name: Perospirone hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4889
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S4889

Perospirone (SM-9018) è un antipsicotico atipico o di seconda generazione della famiglia degli azapironi che antagonizza i serotonin 5HT2A receptors e i dopamine D2 receptors. Mostra anche affinità verso i 5HT1A receptors come agonista parziale.

Perospirone hydrochloride 5-HT Receptor antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 463.04

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: S488901 DMSO]92 mg/mL]false]Water]5 mg/mL]false]]]false Purezza: 98%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
SDS
Scheda tecnica

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro 5-HT Receptor Inibitori	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	463.04	Formula	C₂₃H₃₀N₄O₂S.HCl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	129273-38-7	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	SM-9018 hydrochloride			Smiles	C1CCC2C(C1)C(=O)N(C2=O)CCCCN3CCN(CC3)C4=NSC5=CC=CC=C54.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 92 mg/mL (198.68 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 5 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT2 receptor (in rat brain membrane preparation) 0.61 nM(Ki) D2 receptor (in rat brain membrane preparation) 1.4 nM(Ki) 5HT1A receptor (in rat hippocampal membrane preparation) 2.9 nM(Ki)
In vitro	Nelle cellule CHO che esprimono i 5-HT1A receptors umani, la Perospirone mostra un'elevata affinità (Ki = 0,72 nM) ed esibisce un'efficacia agonistica parziale. La Perospirone modifica i profili epigenetici dei geni neuronali. Può causare cambiamenti nella metilazione del DNA nelle colture cellulari. La Perospirone è un inibitore della Pgp che interferisce direttamente e indirettamente con la funzione della Pgp. L'inibizione della Pgp da parte della Perospirone può causare interazioni farmacologiche clinicamente significative, soprattutto nel tessuto in cui si è accumulata.
In vivo	La Perospirone mostra potenti attività di blocco dei recettori 5-HT2 e D2 Dopamine Receptor in vari modelli animali in vivo. La Perospirone inibisce vari comportamenti dopaminergici (ad es. iperattività indotta da metamfetamina e stereotipia o comportamento di arrampicata indotti da apomorfina) nei roditori. Inibisce anche la risposta di evitamento condizionata nel ratto. Nei test comportamentali, la Perospirone inibisce marcatamente il comportamento serotoninergico (ad es. convulsioni cloniche indotte da triptamina e ipertermia indotta da p-cloroamfetamina) nei ratti. La Perospirone ha effetti ansiolitici e stabilizzatori dell'umore in vari modelli animali. Inibisce la coordinazione motoria in un test rota-rod e potenzia la durata dell'anestesia indotta da esobarbitale con valori di ED50 di 34 e 37 mg/kg (p.o.), rispettivamente.
Riferimenti	[1] http://booksandjournals.brillonline.com/content/journals/10.1163/1569391041501906 [2] https://www.thieme-connect.com/DOI/DOI?10.1055/s-0044-101467 [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18478216/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16210777/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):