In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Perospirone (SM-9018) è un antipsicotico atipico o di seconda generazione della famiglia degli azapironi che antagonizza i serotonin 5HT2A receptors e i dopamine D2 receptors. Mostra anche affinità verso i 5HT1A receptors come agonista parziale.
Target
5-HT2 receptor (in rat brain membrane preparation)
D2 receptor (in rat brain membrane preparation)
5HT1A receptor (in rat hippocampal membrane preparation)
0.61 nM(Ki)
1.4 nM(Ki)
2.9 nM(Ki)
In vitro
Nelle cellule CHO che esprimono i 5-HT1A receptors umani, la Perospirone mostra un'elevata affinità (Ki = 0,72 nM) ed esibisce un'efficacia agonistica parziale. La Perospirone modifica i profili epigenetici dei geni neuronali. Può causare cambiamenti nella metilazione del DNA nelle colture cellulari. La Perospirone è un inibitore della Pgp che interferisce direttamente e indirettamente con la funzione della Pgp. L'inibizione della Pgp da parte della Perospirone può causare interazioni farmacologiche clinicamente significative, soprattutto nel tessuto in cui si è accumulata.
In vivo
La Perospirone mostra potenti attività di blocco dei recettori 5-HT2 e D2 Dopamine Receptor in vari modelli animali in vivo. La Perospirone inibisce vari comportamenti dopaminergici (ad es. iperattività indotta da metamfetamina e stereotipia o comportamento di arrampicata indotti da apomorfina) nei roditori. Inibisce anche la risposta di evitamento condizionata nel ratto. Nei test comportamentali, la Perospirone inibisce marcatamente il comportamento serotoninergico (ad es. convulsioni cloniche indotte da triptamina e ipertermia indotta da p-cloroamfetamina) nei ratti. La Perospirone ha effetti ansiolitici e stabilizzatori dell'umore in vari modelli animali. Inibisce la coordinazione motoria in un test rota-rod e potenzia la durata dell'anestesia indotta da esobarbitale con valori di ED50 di 34 e 37 mg/kg (p.o.), rispettivamente.
cells are maintained in Eagle's minimal essential medium containing 10% fetal bovine serum for 8 days. The cells are exposed to either a high dose (105.5 nM, assigned as the "high-dose group") or low dose (10.5 nM, assigned as the "low-dose group") of perospirone. The concentrations are determined based on dosages typically used in the clinical setting. The medium is changed on days 2, 5, and 8 with media containing perospirone, and on day 9, cells are harvested and processed.
POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.
SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.
NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.
