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Prucalopride Succinate 5-HT Receptor agonista

Name: Prucalopride Succinate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4247
Rating: 5 (4 reviews)

N. Cat.S4247

Prucalopride (R-108512) è un agonista selettivo ad alta affinità del 5-HT4 receptor. I valori di Ki di prucalopride per il recettore 5-HT(4a) e 5-HT(4b) umano sono rispettivamente 2,5 nM e 8 nM.

Prucalopride Succinate 5-HT Receptor agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 485.96

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.89%

99.89

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Altro 5-HT Receptor Inibitori	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	485.96	Formula	C₁₈H₂₆ClN₃O₃.C₄H₆O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	179474-85-2	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	R-108512			Smiles	COCCCN1CCC(CC1)NC(=O)C2=CC(=C(C3=C2OCC3)N)Cl.C(CC(=O)O)C(=O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 97 mg/mL (199.6 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 97 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT4A 2.5 nM(Ki) 5-HT4B 8 nM(Ki)
In vitro	Prucalopride induce contrazioni in modo concentrazione-dipendente con un pEC50 di 7,5. Prucalopride (1 mM) amplifica significativamente la contrazione di rimbalzo del colon prossimale di cavia dopo stimolazione con campo elettrico. Prucalopride induce il rilassamento della preparazione della tunica muscularis mucosae dell'esofago di ratto con un pEC50 di 7,8, producendo una curva concentrazione-risposta monofasica. Prucalopride (0,1 μM) aumenta in modo concentrazione-dipendente l'ampiezza delle contrazioni colinergiche submassimali e del rilascio di acetilcolina indotte dalla stimolazione con campo elettrico nel muscolo circolare gastrico di maiale, e l'effetto è indotto e potenziato dall'IBMX (10 μM). Prucalopride (1 μM) potenzia significativamente le contrazioni colinergiche indotte elettricamente nel colon discendente di maiale, e l'effetto facilitante è significativamente potenziato da Rolipram.
In vivo	Prucalopride altera i modelli di motilità contrattile colonica in modo dose-dipendente stimolando contrazioni raggruppate ad alta ampiezza nel colon prossimale e inibendo l'attività contrattile nel colon distale di cani a digiuno. Prucalopride provoca anche una diminuzione dose-dipendente del tempo alla prima contrazione migratoria gigante (GMC); a dosi più elevate di prucalopride, la prima GMC si verifica generalmente entro la prima mezz'ora dopo il trattamento.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11438309/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22266217/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23454061/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11696108/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT04838522	Recruiting	Chronic Constipation	Takeda\|UC San Diego Human Milk Research Biorepository	March 2 2022	--
NCT04429802	Completed	Gastrointestinal Motility Disorder\|Dyspepsia	Universitaire Ziekenhuizen KU Leuven	September 26 2013	Not Applicable
NCT01807000	Completed	Healthy	Shire\|Takeda	March 18 2013	Phase 1
NCT01692132	Withdrawn	Chronic Constipation	Janssen Pharmaceutica	February 2013	--
NCT03279341	Completed	Chronic Constipation	University Hospital Gasthuisberg	December 3 2012	Phase 4
NCT01117051	Terminated	Non-cancer Pain\|Opioid Induced Constipation	Shire\|Takeda	May 19 2010	Phase 3

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):