Prucalopride Succinate

N. catalogoS4247 Lotto:S424702

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Dati tecnici

Formula

C18H26ClN3O3.C4H6O4
Peso molecolare 485.96 Numero CAS 179474-85-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 97 mg/mL (199.6 mM)
Water 97 mg/mL (199.6 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Prucalopride (R-108512) è un agonista selettivo ad alta affinità del 5-HT4 receptor. I valori di Ki di prucalopride per il recettore 5-HT(4a) e 5-HT(4b) umano sono rispettivamente 2,5 nM e 8 nM.
Target
5-HT4A 5-HT4B
2.5 nM(Ki) 8 nM(Ki)
In vitro

Prucalopride induce contrazioni in modo concentrazione-dipendente con un pEC50 di 7,5. Prucalopride (1 mM) amplifica significativamente la contrazione di rimbalzo del colon prossimale di cavia dopo stimolazione con campo elettrico. Prucalopride induce il rilassamento della preparazione della tunica muscularis mucosae dell'esofago di ratto con un pEC50 di 7,8, producendo una curva concentrazione-risposta monofasica. Prucalopride (0,1 μM) aumenta in modo concentrazione-dipendente l'ampiezza delle contrazioni colinergiche submassimali e del rilascio di acetilcolina indotte dalla stimolazione con campo elettrico nel muscolo circolare gastrico di maiale, e l'effetto è indotto e potenziato dall'IBMX (10 μM). Prucalopride (1 μM) potenzia significativamente le contrazioni colinergiche indotte elettricamente nel colon discendente di maiale, e l'effetto facilitante è significativamente potenziato da Rolipram.

In vivo

Prucalopride altera i modelli di motilità contrattile colonica in modo dose-dipendente stimolando contrazioni raggruppate ad alta ampiezza nel colon prossimale e inibendo l'attività contrattile nel colon distale di cani a digiuno. Prucalopride provoca anche una diminuzione dose-dipendente del tempo alla prima contrazione migratoria gigante (GMC); a dosi più elevate di prucalopride, la prima GMC si verifica generalmente entro la prima mezz'ora dopo il trattamento.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11438309/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22266217/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23454061/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11696108/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Prucalopride in the presence of IBMX on the S2/S1 ratio of electrically induced total tritium outflow. Tissues were stimulated twice (S1 and S2; 1 millisecond, 15 V, 4 Hz, 2 minutes); IBMX was added 36 minutes and prucalopride 15 minutes before S2. Mean S2/S1±SEM; one‐way ANOVA followed by Bonferroni corrected t test with ns not significant, *P<.05 and ***P<.001.

Dati da [ , , Neurogastroenterol Motil, 2018, 30(2) ]

Sellecks Prucalopride Succinate È stato citato da 4 Pubblicazioni

Modulation of Cytokine-Induced Astrocytic Endothelin-1 Production as a Possible New Approach to the Treatment of Multiple Sclerosis [ Front Pharmacol, 2019, 10:1491] PubMed: 31969819
cAMP Catalyzing Phosphodiesterases Control Cholinergic Muscular Activity But Their Inhibition Does Not Enhance 5-HT4 Receptor-Mediated Facilitation of Cholinergic Contractions in the Murine Gastrointestinal Tract. [ Front Pharmacol, 2018, 9:171] PubMed: 29568269
Synergy between 5-HT4 receptor stimulation and phosphodiesterase 4 inhibition in facilitating acetylcholine release in human large intestinal circular muscle [Pauwelyn V Neurogastroenterol Motil, 2018, 30(2)] PubMed: 28799255
5-HT4 receptors facilitate cholinergic neurotransmission throughout the murine gastrointestinal tract. [Pauwelyn V, et al. Neurogastroenterol Motil, 2017, 29(8)] PubMed: 28332745

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