EGFR Inibitori | EGFR Inhibitors
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S1025 | Gefitinib (ZD1839) | Gefitinib è un inibitore di EGFR per Tyr1173, Tyr992, Tyr1173 e Tyr992 nelle cellule NR6wtEGFR e NR6W con IC50 di 37 nM, 37 nM, 26 nM e 57 nM, rispettivamente. Questo composto promuove l'autophagy e l'apoptosis delle cellule di cancro al polmone tramite il blocco della via PI3K/AKT/mTOR. |
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| S7786 | Erlotinib (CP-358774) | Erlotinib è un inibitore di EGFR con IC50 di 2 nM, >1000 volte più sensibile per EGFR rispetto a c-Src o v-Abl umani. Erlotinib induce Autophagy. |
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| S1023 | Erlotinib (CP-358774) Hydrochloride | Erlotinib HCl è un inibitore di EGFR con IC50 di 2 nM in saggi senza cellule, >1000 volte più sensibile per EGFR rispetto a c-Src umana o v-Abl. |
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| S2111 | Lapatinib (GW572016) | Lapatinib è un potente inibitore di EGFR ed ErbB2 con IC50 di 10,8 e 9,2 nM in saggi senza cellule, rispettivamente. Lapatinib induce ferroptosis e morte cellulare autofagica. |
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| S7297 | AZD9291 (Osimertinib) | Osimertinib (AZD9291) è un inibitore di EGFR orale, irreversibile e mutante-selettivo con IC50 di 12,92, 11,44 e 493,8 nM per EGFR con delezione dell'esone 19, EGFR L858R/T790M e EGFR WT nelle cellule LoVo, rispettivamente. Fase 3. |
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| S1011 | Afatinib (BIBW2992) | Afatinib inibisce irreversibilmente EGFR/ErbB in vitro con IC50 di 0,5, 0,4, 10, 14, 1 nM per EGFRwt, EGFR L858R , EGFR L858R/T790M ErbB2 (HER2) ed ErbB4 (HER4), rispettivamente. Questo composto induce l'autofagia. |
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| S5098 | Gefitinib hydrochloride | Gefitinib (ZD1839) è un inibitore di EGFR con IC50 di 15,5 nM e 823,3 nM rispettivamente per WT EGFR ed EGFR (858R/T790M). |
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| S7810 | Afatinib Dimaleate | Afatinib Dimaleate inibisce irreversibilmente EGFR/HER2 inclusi EGFR(wt), EGFR(L858R), EGFR(L858R/T790M) e HER2 con IC50 di 0,5 nM, 0,4 nM, 10 nM e 14 nM, rispettivamente; 100 volte più attivo contro il mutante L858R-T790M EGFR resistente a Gefitinib. Afatinib (BIBW2992) Dimaleate induce l'autophagy. |
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| S1143 | AG-490 | AG-490 è un inibitore di EGFR con IC50 di 0,1 μM in saggi acellulari, 135 volte più selettivo per EGFR rispetto a ErbB2, inibisce anche JAK2 senza attività su Lck, Lyn, Btk, Syk e Src. |
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| S5078 | Osimertinib mesylate | Osimertinib mesylate (AZD9291) è la forma mesilato di osimertinib, un farmaco inibitore orale della tirosin-chinasi (TKI) di terza generazione del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR). |
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| S2728 | AG-1478 | AG-1478 è un inibitore selettivo di EGFR con IC50 di 3 nM in saggi senza cellule, quasi nessuna attività su HER2-Neu, PDGFR, Trk, Bcr-Abl e InsR. Questo composto inibisce il virus dell'encefalomiocardite (EMCV) e il virus dell'epatite C (HCV) mirando alla fosfatidilinositolo 4-chinasi III (PI4KA). |
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| S2727 | Dacomitinib | Dacomitinib è un potente inibitore pan-ErbB irreversibile, principalmente di EGFR con IC50 di 6 nM in un saggio senza cellule. Questo composto inibisce ERBB2 e ERBB4 con IC50 di 45,7 nM e 73,7 nM, rispettivamente. È efficace contro gli NSCLC con mutazioni EGFR o ERBB2, così come quelli che presentano la mutazione EGFR T790M. Questa sostanza chimica inibisce la crescita cellulare e induce l'apoptosi. Fase 2. |
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| S1019 | Canertinib (CI-1033) | Canertinib (CI-1033, PD183805) è un inibitore pan-ErbB che ha come bersaglio EGFR ed ErbB2 con valori di IC50 di 1,5 nM e 9,0 nM, rispettivamente. Non mostra attività contro PDGFR, FGFR, InsR, PKC o CDK1/2/4. Questo composto ha raggiunto la Fase 3 degli studi clinici. |
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| S1173 | WZ4002 | WZ4002 è un nuovo inibitore di EGFR, selettivo per mutanti, per EGFR(L858R)/(T790M) con una IC50 di 2 nM/8 nM nella linea cellulare BaF3; questo composto non inibisce la fosforilazione di ERBB2 (T798I). |
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| S7284 | Rociletinib (CO-1686) | Rociletinib (CO-1686, AVL-301) è un inibitore irreversibile, selettivo per i mutanti di EGFR con Ki di 21,5 nM e 303,3 nM per EGFRL858R/T790M e EGFRWT in saggi senza cellule, rispettivamente. Questo composto è in Fase 2. |
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| S7358 | Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) | Poziotinib è un inibitore pan-HER irreversibile con IC50 di 3,2 nM, 5,3 nM e 23,5 nM per HER1, HER2 e HER4, rispettivamente. Poziotinib induce anche apoptosis e arresto del ciclo cellulare in fase G1. Fase 2. |
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| S1342 | Genistein | Genistein, un fitoestrogeno presente nei prodotti di soia, è un inibitore altamente specifico della protein tyrosine kinase (PTK) che blocca l'effetto mitogeno mediato dall'EGF sulle cellule NIH-3T3 con un IC50 di 12μM. |
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| S2205 | DesMethyl Erlotinib (OSI-420) HCl | DesMethyl Erlotinib (OSI-420) HCl è il metabolita attivo di Erlotinib (inibitore di EGFR con IC50 di 2 nM). |
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| S2185 | Allitinib tosylate | Allitinib tosylate (AST-1306 TsOH, AST-6) è un nuovo inibitore irreversibile di EGFR ed ErbB2 con IC50 di 0,5 nM e 3 nM, efficace anche nella mutazione EGFR T790M/L858R, più potente per le cellule che sovraesprimono ErbB2, 3000 volte più selettivo per la famiglia ErbB rispetto ad altre chinasi. |
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| S1079 | PD153035 HCl | PD153035 HCl (SU-5271 HCl, AG1517 HCl, ZM 252868 HCl) è un potente e specifico inibitore di EGFR con Ki e IC50 di 5,2 pM e 29 pM in saggi senza cellule; scarso effetto notato contro PGDFR, FGFR, CSF-1, InsR e Src. |
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| S6546 | PD153035 | PD153035 è un inibitore specifico e potente della tirosina chinasi del recettore del fattore di crescita epidermico (EGF) (Ki = 5,2 pM). |
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| S1486 | AEE788 (NVP-AEE788) | AEE788 (NVP-AEE788) è un potente inibitore di EGFR e HER2/ErbB2 con IC50 di 2 nM e 6 nM, rispettivamente. È meno potente contro VEGFR2/KDR, c-Abl, c-Src e Flt-1 e non inibisce Ins-R, IGF-1R, PKCα o CDK1. Questo composto ha raggiunto gli studi clinici di Fase 1/2. |
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| S1392 | Pelitinib (EKB-569) | Pelitinib (EKB-569) è un potente inibitore irreversibile di EGFR con una IC50 di 38,5 nM. Questo composto inibisce anche leggermente Src, MEK/ERK ed ErbB2 con IC50 rispettive di 282 nM, 800 nM e 1255 nM. Fase 2. |
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| S2922 | Icotinib (BPI-2009H) | Icotinib (BPI-2009H) è un potente e specifico inibitore di EGFR con IC50 di 5 nM, e mira a EGFR, EGFR(L858R), EGFR(L861Q), EGFR(T790M) e EGFR(T790M, L858R). |
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| S8724 | Lazertinib (YH25448) | Lazertinib (YH25448,GNS-1480) è un EGFR-TKI potente, altamente selettivo per i mutanti e irreversibile, con valori di IC50 di 1,7 nM, 2 nM, 5 nM, 20,6 nM e 76 nM per Del19/T790M, L858R/T790M, Del19, L85R e EGFR di tipo selvaggio rispettivamente, mostrando valori di IC50 molto più alti contro ErbB2 ed ErbB4. |
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| S2755 | Varlitinib | Varlitinib (ARRY334543) è un inibitore selettivo e potente di ErbB1(EGFR) ed ErbB2(HER2) con IC50 di 7 nM e 2 nM, rispettivamente. Fase 2. |
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| S0711 | Canertinib dihydrochloride | Canertinib (CI-1033, PD-183805, composto 18) dihydrochloride è un inibitore potente e irreversibile della epidermal growth factor receptor (EGFR) tyrosine kinase. Canertinib dihydrochloride inibisce l'autofosforilazione cellulare di EGFR ed ErbB2 con una IC50 di 7,4 nM e 9 nM, rispettivamente. |
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| S7039 | PD168393 | PD168393 è un inibitore irreversibile di EGFR con IC50 di 0,70 nM, che alchila irreversibilmente Cys-773; questo composto è inattivo contro insulina, PDGFR, FGFR e PKC. |
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| S7557 | CL-387785 (EKI-785) | CL-387785 (EKI-785, WAY-EKI 785) è un inibitore irreversibile e selettivo di EGFR con un IC50 di 370 pM. |
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| S8294 | Olmutinib (BI 1482694) | Olmutinib (BI 1482694) è un nuovo inibitore della tirosina chinasi (TKI) di terza generazione specifico per le mutazioni del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR). È anche un potente inibitore della tirosina chinasi di Bruton. |
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| S7971 | Zorifertinib (AZD3759) | Zorifertinib (AZD3759) è un potente inibitore di EGFR, attivo per via orale e penetrante nel SNC, con valori di IC50 di 0,3 nM, 0,2 nM e 0,2 nM per EGFR (WT), EGFR (L858R) e EGFR (esone 19Del), rispettivamente. Questo composto è in Fase 1. |
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| S7824 | Nazartinib (EGF816) | Nazartinib (EGF816, NVS-816) è un inibitore di EGFR covalente, irreversibile e selettivo per i mutanti che esibisce una potenza inibitoria nanomolare contro i mt attivanti (L858R, ex19del) e i mt T790M, con una selettività fino a 60 volte superiore rispetto all'EGFR di tipo selvaggio (wt) in vitro. |
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| S2784 | TAK-285 | TAK-285 è un nuovo inibitore duale di HER2 ed EGFR(HER1) con IC50 di 17 nM e 23 nM, selettività >10 volte superiore per HER1/2 rispetto a HER4, meno potente per MEK1/5, c-Met, Aurora B, Lck, CSK ecc. Fase 1. |
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| S2554 | Daphnetin | Daphnetin, un derivato cumarinico naturale, è un inibitore della protein chinasi, inibisce EGFR, PKA e PKC con IC50 di 7,67 μM, 9,33 μM e 25,01 μM, rispettivamente, ed è anche noto per esibire attività antinfiammatorie e antiossidanti. |
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| S7298 | AZ5104 | AZ5104, il metabolita demetilato di AZD-9291, è un potente inibitore di EGFR con IC50 di <1 nM, 6 nM, 1 nM e 25 nM rispettivamente per EGFR (L858R/T790M), EGFR (L858R), EGFR (L861Q) e EGFR (wildtype). Fase 1. |
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| S8852 | Pyrotinib dimaleate | Pyrotinib dimaleate è un potente e selettivo inibitore irreversibile della tirosina chinasi duale di EGFR e HER2 con IC50 di 0,013 μM e 0,038 μM, rispettivamente. |
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| S8817 | Almonertinib (HS-10296) | Almonertinib (HS-10296) è un inibitore a piccole molecole delle mutazioni attivanti EGFR e della mutazione resistente T790M con attività limitata contro l'EGFR wild-type. |
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| S1179 | WZ8040 | WZ8040 è un nuovo inibitore irreversibile EGFRT790M selettivo per i mutanti, non inibisce la fosforilazione di ERBB2 (T798I). |
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| S6813 | Mobocertinib (TAK788) | Mobocertinib (TAK788, AP32788), un TKI sperimentale, è un potente e selettivo inibitore preclinico delle mutazioni del epidermal growth factor receptor (EGFR) e di HER2. Questo composto è un agente antineoplastico. |
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| S6868 | Furmonertinib Mesylate (AST2818, Alflutinib) | Alflutinib (Furmonertinib) mesilato è un inibitore di terza generazione del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR) che inibisce sia le mutazioni sensibili all'EGFR che le mutazioni T790M. L'Alflutinib (AST2818), metabolizzato principalmente dal CYP3A4, è anche un potente induttore del CYP3A4 con EC50 di 0,25 μM. |
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| S0360 | EGFR Inhibitor | EGFR inhibitor, un composto pirimidinico 4,6-disostituito permeabile alle cellule, è un inibitore altamente selettivo della EGFR kinase con IC50 di 21 nM. EGFR inhibitor depolimerizza direttamente i microtubules ed è usato come sonda chimica per investigare sia il pathway EGFR che la dinamica dei microtubuli. |
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| S2406 | Chrysophanic Acid | L'Chrysophanic Acid (Crisofanolo), un antrachinone naturale isolato da Dianella longifolia, è un inibitore della via EGFR/mTOR. |
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| S3759 | Norcantharidin | Norcantharidin (anidride dell'endotallo) è un composto sintetico antitumorale che è un doppio inibitore per c-Met e EGFR nei tumori del colon umano. |
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| S8814 | zipalertinib (TAS6417) | zipalertinib (TAS6417) è un nuovo inibitore di EGFR che bersaglia le mutazioni di inserzione dell'esone 20 di EGFR, risparmiando l'EGFR wild-type (WT), con valori di IC50 che vanno da 1,1 ± 0,1 a 8,0 ± 1,1 nmol/L. |
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| S8741 | Avitinib (Abivertinib) | Avitinib (Abivertinib) è un inibitore irreversibile di EGFR a base di pirrolopirimidina che è selettivo per le mutazioni con un valore IC50 di 0,18 nM contro le doppie mutazioni EGFR L858R/T790M, una potenza quasi 43 volte maggiore rispetto all'EGFR wild-type (valore IC50, 7,68 nM). Ha un'attività antitumorale comparabile e tossicità tollerata. |
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| S1170 | WZ3146 | WZ3146 è un inibitore irreversibile selettivo per mutanti di EGFR(L858R) e EGFR(E746_A750) con IC50 di 2 nM e 2 nM; questo composto non inibisce la fosforilazione di ERBB2 (T798I). |
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| S7206 | CNX-2006 | CNX-2006 è un nuovo inibitore irreversibile di EGFR selettivo per mutanti con IC50 < 20 nM, con inibizione molto debole sull'EGFR wild-type. |
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| S6541 | MTX-211 | MTX-211 è un doppio inibitore di prima classe di PI3K e EGFR chinasi. |
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| E0822 | AST-1306 | AST-1306 (Allitinib) è un inibitore di EGFR, ErbB2 e oralmente attivo e irreversibile con IC50 di 0,5, 3 e 0,8 nM, rispettivamente. |
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| S9786 | Tuxobertinib (BDTX-189) | BDTX-189 (Tuxobertinib) è un potente e selettivo inibitore delle mutazioni oncogeniche allosteriche di EGFR e HER2 con Kd di 0,2 nM, 0,76 nM, 13 nM e 1,2 nM per EGFR, HER2, BLK e RIPK2, rispettivamente. Questo composto mostra attività antitumorale. |
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| S4667 | Lidocaine hydrochloride | Lidocaine hydrochloride (Lidothesin, Lignocaine, Xyloneural) è un inibitore del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR) e ha un effetto antiproliferativo sulle cellule di cancro della lingua umana. Questo composto è un anestetico locale e un depressivo cardiaco usato come agente antiaritmico. |
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| S8036 | Butein | La Butein, un polifenolo vegetale isolato da Rhus verniciflua, è in grado di inibire l'attivazione della Protein Tyrosine Kinase, di NF-κB e di STAT3, e inibisce anche l'EGFR. |
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| S8242 | EAI045 | EAI045 è un inibitore allosterico che mira a selezionati mutanti di EGFR resistenti ai farmaci ma risparmia il recettore wild-type. |
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| S2895 | Tyrphostin 9 | La Tyrphostin 9 (SF 6847, RG-50872) è stata inizialmente progettata come inibitore di EGFR con un'IC50 di 460 μM, ma è anche risultata più potente per PDGFR con un'IC50 di 0,5 μM. |
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| S8009 | AG-18 | AG-18 (RG-50810, Tyrphostin A23, TX 825) inibisce EGFR con IC50 di 35 μM. |
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| E1176 | BLU-945 | BLU-945 è un inibitore potente, altamente selettivo, reversibile e attivo per via orale della tirosina chinasi del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR) (TKIs). Questo composto può essere utilizzato per la ricerca sul cancro al polmone, incluso il cancro al polmone non a piccole cellule (NSCLC). |
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| S9711 | CH7233163 | CH7233163 è un inibitore competitivo non covalente dell'ATP della EGFR-tirosina chinasi con attività antitumorali contro tumori con EGFR-Del19/T790M/C797S. |
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| E5906New | Sunvozertinib | Sunvozertinib (DZD9008) è un inibitore orale, potente e selettivo delle ErbBs (EGFR o Her2), in particolare delle forme mutanti di ErbBs. Inibisce anche l'EGFR exon 20 NPH insertion, l'EGFR exon 20 ASV insertion, le mutazioni EGFR L858R e T790M mutations, l'Her2 exon 20 YVMA e l'EGFR WT A431, con valori di IC50 di 20,4 nM, 20,4 nM, 1,1 nM, 7,5 nM e 80,4 nM, rispettivamente. |
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| S6698 | TQB3804 | TQB3804 è un inibitore selettivo e potente della chinasi EGFR con IC50 di 0,46 nM, 0,13 nM, 0,26 nM, 0,19 nM e 1,07 nM rispettivamente per EGFRd746-750/T790M/C797S, EGFRL858R/T790M/C797S, EGFRd746-750/T790M, EGFRL858R/T790M e EGFRWT. TQB3804 (EGFR-IN-7) mostra attività antitumorale. |
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| S8412 | Naquotinib(ASP8273) | Naquotinib (ASP8273) è un inibitore orale, irreversibile, selettivo per i mutanti del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR), con potenziale attività antineoplastica. |
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| S8921 | BI-4020 | BI-4020 è un inibitore di EGFR non covalente, attivo per via orale, con IC50 di 0,6 nM e 0,2 nM per EGFRdel19 T790M C797S come potenza del biomarcatore e potenza anti-proliferazione nelle cellule BaF3, rispettivamente. |
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| E0368 | (S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008) | (S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008) è un inibitore orale, potente, irreversibile e selettivo per il EGFR wild type contro EGFR o HER2 Exon20ins e altre mutazioni con IC50 che vanno da 0,4 nM a 2,1 nM per l'EGFR mutante. |
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| E1919New | Befotertinib mesylate | Befotertinib mesilato (D-0316 mesilato) è un inibitore della tirosin-chinasi (TKI) di terza generazione dell'EGFR . Può essere utilizzato per la ricerca sul carcinoma polmonare non a piccole cellule (NSCLC) positivo per EGFR T790M. |
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| E4675 | Rezivertinib | Rezivertinib (BPI-7711) è un potente inibitore di terza generazione della EGFR tyrosine kinase, che mira sia alle mutazioni sensibilizzanti EGFR che alla mutazione EGFR T790M. Inoltre, ha un'eccellente penetrazione nel SNC e attività antitumorale. |
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| S9414 | Cyasterone | Cyasterone è il principale componente fitoecdisteroide trovato in Cyathula capitata. È un inibitore naturale dell'EGFR e potrebbe essere un promettente agente antitumorale. |
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| E4904 | Dacomitinib hydrate | Dacomitinib hydrate (PF-00299804, PF-804) è un inibitore irreversibile altamente selettivo somministrato per via orale che mira ai recettori pan-ERBB, con un IC50 di 6,0 nM per EGFR, 45,7 nM per ERBB2 e 73,7 nM per ERBB4. Dimostra anche attività antitumorale. |
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| E4449 | AG 825 | AG-825 (Tyrphostin AG-825) è un inibitore potente e selettivo di ErbB2 con valori di IC50 di 0,15 µM. Inibisce anche l'autofosforilazione di PDGFR con un valore di IC50 di 40 µM. Mostra attività antitumorale e induce significativamente l'apoptosi nelle cellule tumorali. | ||
| E1749 | limertinib | limertinib (ASK120067) è un inibitore irreversibile di terza generazione di EGFRT790M con IC50 di 0,3 nM, con selettività su EGFRWT avente IC50 di 6,0 nM. Esibisce una potente attività antiproliferativa nelle cellule tumorali del carcinoma polmonare non a piccole cellule (NSCLC). | ||
| S6525 | AG 555 | AG-555 (Tirfostina B46) è un inibitore della tyrosine kinase, interagisce direttamente con la topoisomerasi I, prevenendo così il rilassamento del DNA. Inibisce l'EGFR con un IC50 di 0,7 μM. | ||
| E4819 | Afatinib free base | Afatinib free base (Gilotrif, BIBW2992, Boehringer Ingelheim) è un inibitore della tirosin-chinasi (TKI) di seconda generazione che inibisce irreversibilmente EGFR e HER2, con IC50 di 0,5 nM, 0,4 nM, 14 nM e 1 nM rispettivamente per EGFR wild-type, EGFR-L858R, HER2, ErbB4. | ||
| S6805 | Tyrphostin AG-528 | Tyrphostin AG-528 (Tyrphostin B66) è un potente inibitore dei epidermal growth factor receptors (EGFR) e di ErbB2/HER2 con IC50 rispettivamente di 4,9 μM e 2,1 μM. Questo composto mostra attività antitumorale. | ||
| E5912New | Asandeutertinib | Asandeutertinib (Osimertinib-d3, AZD-9291-d3) è un inibitore della Protein Tyrosine Kinase del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR TKI) di terza generazione, somministrato per via orale, competitivo con l'ATP, irreversibile, deuterato e un derivato di osimertinib stabilizzato con deuterio, con il potenziale di trattare il NSCLC avanzato mutato con EGFR. | ||
| S6509 | AG 494 | AG-494, un membro della famiglia delle tirfostine di inibitori della tirosina chinasi, è un potente inibitore dell'autofosforilazione del recettore EGF (IC50=1,2 μM) e della crescita cellulare EGF-dipendente (IC50=6 μM). | ||
| S0736 | AG 556 | AG-556 è un potente inibitore della tirfostina EGFR con un IC50 di 5 µM che sopprime la crescita delle cellule HER14 indotta da EGF. | ||
| S6523 | RG14620 | RG14620 (Tyrphostin RG14620), un inibitore di EGFR della famiglia delle tirfostine, inibisce direttamente la funzione di trasporto di ABCG2/BCRP. | ||
| E1877 | Pebezertinib | Pebezertinib è un inibitore covalente che penetra nel sistema nervoso centrale (SNC), che risparmia l'EGFR wild-type, dell'inserzione dell'esone 20 del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR) (Ex20ins) con un IC50 di 7-78 nM. Esibisce anche una potente efficacia antitumorale. | ||
| S0070 | Gefitinib-based PROTAC 3 | Gefitinib-based PROTAC 3 che coniuga un elemento legante EGFR a un ligando VHL tramite un linker induce la degradazione di EGFR e dei mutanti con DC50 di 11,7 nM e 22,3 nM nelle cellule HCC827 (delezione dell'esone 19) e H3255 (L858R), rispettivamente. | ||
| S0324 | Tyrphostin AG30 (AG30) | Tyrphostin AG30 (AG30), un potente e selettivo inibitore della tirosina chinasi EGFR, inibisce selettivamente l'induzione dell'auto-rinnovamento da parte di c-ErbB ed è in grado di inibire l'attivazione di STAT5 da parte di c-ErbB negli eritroblasti primari. | ||
| E0344 | ErbB2 inhibitor | ErbB-2 Inhibitor è un inibitore di EGFR, ErbB2 ed ErbB4 con IC50 di 0,017 μM, 0,08 μM, 1,91 μM. | ||
| E4597 | Avitinib maleate | Avitinib maleate (Abivertinib maleate, AC0010 maleate, AC0010MA) è un inibitore selettivo di terza generazione, irreversibile e attivo per via orale di EGFR. Mostra valori di IC50 di 0,18 nM, 0,18 nM, 7,68 nM e contro EGFR L858R, EGFR T790M ed EGFR wild-type. Questo composto agisce anche come inibitore di BTK che induce l'apoptosi di BTK nel linfoma a cellule del mantello. | ||
| E4664 | Osimertinib dimesylate | Osimertinib dimesylate (Mereletinib dimesylate, AZD-9291 dimesylate) è un potente inibitore irreversibile, selettivo per i mutanti, dell'attività chinasica di EGFR con IC50 di 12 e 1 nM contro EGFRL858R ed EGFRL858R/T790M, rispettivamente. Dimostra attività antitumorale in modelli di xenotrapianto e mutanti transgenici T790M EGFR, supportandone l'uso nella ricerca sul carcinoma polmonare non a piccole cellule (NSCLC). | ||
| S2733 | AV-412 free base | AV-412 free base (MP-412 free base) è un inibitore di EGFR con IC50 di 0,75, 0,51, 0,79, 2,30, 19 nM rispettivamente per EGFR, EGFRL858R, EGFRT790M, EGFRL858R/T790M ed ErbB2. | ||
| S8920 | (Rac)-JBJ-04-125-02 | (Rac)-JBJ-04-125-02 (racemato di JBJ-04-125-02) è un inibitore allosterico selettivo per i mutanti del Epidermal growth factor receptor (EGFR) con potenziale attività antitumorale. | ||
| S6881 | JND3229 | JND3229 è un potente inibitore reversibile di EGFRC797S con un valore di IC50 di 5,8 nM. Questo composto sopprime anche potentemente EGFRL858R/T790M e EGFRWT con valori di IC50 di 30,5 nM e 6,8 nM, rispettivamente. | ||
| S1054 | AG99 | AG99 (Tyrphostin 46, Tyrphostin A46, Tyrphostin B40) è un inibitore potente e selettivo di EGFR. | ||
| S8584 | Theliatinib (HMPL-309) | Theliatinib (HMPL-309) è un inibitore di EGFR altamente potente con valore Ki di 0,05 nM contro l'EGFR wild type e valori IC50 di 3 nM e 22 nM contro EGFR e mutante EGFR T790M/L858R. Dimostra una selettività 50 volte maggiore per EGFR rispetto ad altre 72 chinasi. | ||
| E6000New | BIEGi-1 | BIEGi-1 è un potente e selettivo inibitore binario di EGFR che blocca efficacemente lo scambio di nucleotidi catalizzato dall'EGFR e interrompe l'interazione EGFR–Rheb. Inibisce robustamente sia l'attività chinasica dell'EGFR che la segnalazione di mTORC1 nelle cellule tumorali mutate per l'EGFR. Questo composto mostra significativi effetti antiproliferativi con un IC50 di 17 nM per PC9 e 20 nM per HCC827. | ||
| S0151 | AG-1557 | AG-1557 è un inibitore specifico e competitivo dell'ATP della tirosina chinasi del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR). | ||
| S2115 | RG 13022 | RG 13022 (Tyrphostin RG13022) inibisce la reazione di autofosforilazione del recettore dell'EGF in immunoprecipitati con IC50 di 4 µM. | ||
| E4884 | Icotinib Hydrochloride | Icotinib Hydrochloride (BPI-2009H) è un inibitore della tirosina chinasi del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR-TKI) altamente potente e selettivo con una IC50 di 5 nM, utilizzato nel trattamento del carcinoma polmonare non a piccole cellule (NSCLC). | ||
| E1478 | BDTX-1535 | BDTX-1535 (EGFR-IN-76) è un inibitore dell'EGFR disponibile per via orale, altamente potente, selettivo e irreversibile, in grado di penetrare la barriera emato-encefalica, con il potenziale per trattare il glioblastoma o il carcinoma polmonare non a piccole cellule. | ||
| E2399 | Falnidamol | Falnidamol (BIBX1382) è un inibitore selettivo del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR), che esercita un ruolo antitumorale nei carcinomi a cellule squamose della testa e del collo umani sia in vitro che in vivo attraverso la soppressione della segnalazione delle chinasi proteiche attivate da mitogeni (MAPK). | ||
| E1984 | JBJ-09-063 hydrochloride | JBJ-09-063 hydrochloride è un inibitore allosterico selettivo per mutanti di EGFR con valori di IC50 di 0,147 nM, 0,063 nM, 0,083 nM e 0,396 nM rispettivamente per EGFR L858R, EGFR L858R/T790M, EGFR L858R/T790M/C797S e EGFRLT/L747S. Questo composto inibisce significativamente la fosforilazione di EGFR, Akt ed ERK1/2. | ||
| E0833 | O-Demethyl-Gefitinib | O-Desmethyl-Gefitinib, un importante metabolita attivo del gefitinib, è un potente inibitore dell'EGFR (ErbB1/HER1), inibisce la Protein Tyrosine Kinase EGFR subcellulare attraverso un meccanismo simile a quello del gefitinib con valori di IC50 rispettivamente di 36 e 22 nM. | ||
| E4680 | MTX-531 | MTX-531 (NSC827271) è un inibitore first-in-class, potente e selettivo di EGFR e PI3Kα con una IC50 di 14,7 nM e 6,4 nM, rispettivamente. Può svolgere un ruolo nel trattamento del carcinoma a cellule squamose della testa e del collo (HSNCC), dei carcinomi polmonari squamosi e di alcuni tumori al seno triplo-negativi guidati da EGFR/PI3K. | ||
| S6897 | Epertinib hydrochloride | Epertinib hydrochloride (S-222611 hydrochloride) è un potente inibitore della tirosina chinasi di EGFR, HER2 e HER4, attivo per via orale, reversibile e selettivo, con IC50 rispettivamente di 1,48 nM, 7,15 nM e 2,49 nM. Questo composto mostra attività antitumorale. | ||
| E4886 | HS-10296 hydrochloride | HS-10296 hydrochloride (Almonertinib (hydrochloride), HS-10296 HCl) è un inibitore irreversibile di terza generazione della EGFR tyrosine kinase che dimostra un'elevata selettività per le mutazioni sensibilizzanti di EGFR, la mutazione di resistenza T790M. Esibisce attività inibitoria contro T790M, T790M/L858R e T790M/Del19, con IC50 di 0,37 nM, 0,29 nM e 0,21 nM, rispettivamente. Esibisce anche attività antitumorale. | ||
| S6809 | SU5214 | SU5214 è un inibitore del recettore 2 di VEGF (VEGFR2/FLK-1) con IC50 di 14,8 µM e di EGFR con IC50 di 36,7 µM, rispettivamente. | ||
| E2980 | 4-AMino-1-phenylpyrazolo[3,4-d]pyriMidine | Il 4-AMino-1-phenylpyrazolo[3,4-d]pyriMidine(PP 3) è un inibitore della EGFR tirosina chinasi con un IC50 di 2,7 μM. È un controllo negativo per l'inibitore della chinasi Src, PP 2. | ||
| S1006 | Saracatinib (AZD0530) | Saracatinib (AZD0530) è un potente inibitore di Src con IC50 di 2,7 nM in saggi senza cellule, ed è potente per c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr e Lck; meno attivo per Abl e EGFR (L858R e L861Q). Induce l'autophagy ed è in Fase 2/3. |
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| S1028 | Lapatinib Ditosylate | Lapatinib Ditosilato è un potente inibitore di EGFR ed ErbB2 con IC50 di 10,8 e 9,2 nM in saggi acellulari, rispettivamente. |
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| S1046 | Vandetanib | Vandetanib è un potente inibitore di VEGFR2 con IC50 di 40 nM in un saggio privo di cellule. Inibisce anche VEGFR3 e EGFR con IC50 rispettivamente di 110 nM e 500 nM. Non è sensibile a PDGFRβ, Flt1, Tie-2 e FGFR1 con IC50 di 1,1-3,6 μM. Nessuna attività contro MEK, CDK2, c-Kit, erbB2, FAK, PDK1, Akt e IGF-1R con IC50 superiori a 10 μM. Questo composto aumenta l'apoptosi e induce l'autofagia aumentando il livello di specie reattive dell'ossigeno (ROS). |
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| S2150 | Neratinib (HKI-272) | Neratinib è un inibitore altamente selettivo di HER2 e EGFR con IC50 di 59 nM e 92 nM in saggi senza cellule; inibisce debolmente KDR e Src, senza inibizione significativa di Akt, CDK1/2/4, IKK-2, MK-2, PDK1, c-Raf e c-Met. Fase 3. |
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| S1167 | CP-724714 | CP-724714 è un inibitore potente e selettivo di HER2/ErbB2 con IC50 di 10 nM, >640 volte la selettività contro EGFR, InsR, IRG-1R, PDGFR, VEGFR2, Abl, Src, c-Met ecc. in saggi senza cellule. Fase 2. |
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| S2192 | Sapitinib (AZD8931) | Sapitinib (AZD8931) è un inibitore reversibile, competitivo dell'ATP di EGFR, ErbB2 ed ErbB3 con IC50 di 4 nM, 3 nM e 4 nM in saggi acellulari. Questo composto è più potente contro le cellule NSCLC e 100 volte più selettivo per la famiglia ErbB rispetto a MNK1 e Flt. Fase 2. |
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| S8229 | Brigatinib | Brigatinib è un inibitore potente e selettivo di ALK (IC50, 0,6 nM) e ROS1 (IC50, 0,9 nM). Inibisce anche IGF-1R, FLT3 e varianti mutanti di FLT3 (D835Y) e EGFR con minore potenza. |
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| S2250 | EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) | L'EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) è l'estratto di catechina principale del tè verde che inibisce la telomerase e la DNA methyltransferase. L'EGCG blocca l'attivazione dei recettori EGF e dei recettori HER-2. L'ECGG inibisce la fatty acid synthase e l'attività della glutammato deidrogenasi. |
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| S8362 | Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, Arry-380) | Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380) è un inibitore orale, potente, selettivo, reversibile e ATP-competitivo a piccole molecole di ErbB-2 (chiamato anche HER2) con IC50 di 8 nM e 7 nM per ErbB-2 e p95 HER2, rispettivamente in saggi cellulari, mostrando una selettività circa 500 volte maggiore per HER2 rispetto a EGFR. Possiede una potenziale attività antineoplastica. |
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| S1194 | CUDC-101 | CUDC-101 è un potente inibitore multitarget contro HDAC, EGFR e HER2 con IC50 di 4,4 nM, 2,4 nM e 15,7 nM, e questo composto inibisce le HDAC di classe I/II, ma non le HDAC di classe III, di tipo Sir. Fase 1. |
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| S2867 | WHI-P154 | WHI-P154 è un potente inibitore di JAK3 con IC50 di 1,8 μM, nessuna attività contro JAK1 o JAK2, inibisce anche EGFR, Src, Abl, VEGFR e MAPK, previene la fosforilazione di Stat3, ma non di Stat5. |
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| S1056 | AC480 (BMS-599626) | AC480 (BMS-599626) è un inibitore selettivo ed efficace di HER1 e HER2 con IC50 di 20 nM e 30 nM, ~8 volte meno potente verso HER4, >100 volte verso VEGFR2, c-Kit, Lck, MET ecc. Questo composto è in Fase 1. |
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| S7926 | Lifirafenib (BGB-283) | Lifirafenib (BGB-283, Beigene-283) inibisce potentemente le chinasi della famiglia RAF e le attività di EGFR in saggi biochimici, con valori di IC50 di 23, 29 e 495 nM per il dominio chinasico ricombinante BRAFV600E, EGFR e il mutante EGFR T790M/L858R. |
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| S7000 | AP26113-analog (ALK-IN-1) | AP26113-analog (ALK-IN-1) è un inibitore potente e selettivo di ALK, nonché un inibitore di EGFR, ed è un analogo di AP26113. |
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| S2752 | HER2-Inhibitor-1 | HER2-Inhibitor-1 è un analogo di ARRY-380. ARRY-380 è un potente e selettivo inibitore di HER2 con IC50 di 8 nM, equipotente contro il p95-HER2 troncato, 500 volte più selettivo per HER2 rispetto a EGFR. |
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| S6899 | Licochalcone D | La Licochalcone D (Lico D, LCD, LD), un flavonoide isolato dalla pianta medicinale cinese Glycyrrhiza inflata, possiede proprietà antiossidanti, antinfiammatorie e antitumorali. Questo composto inibisce la fosforilazione di NF-κB p65 nella via di segnalazione LPS. Inibisce le attività di JAK2, EGFR e Met (c-Met) e induce l'apoptosi ROS-dipendente. Questa sostanza chimica induce anche l'attivazione delle caspasi e la scissione della poli (ADP-ribosio) polimerasi (PARP). |
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