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Furmonertinib Mesylate (AST2818, Alflutinib) EGFR inibitore

Name: Furmonertinib Mesylate (AST2818, Alflutinib)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6868
Rating: 5 (3 reviews)

N. Cat.S6868

Alflutinib (Furmonertinib) mesilato è un inibitore di terza generazione del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR) che inibisce sia le mutazioni sensibili all'EGFR che le mutazioni T790M. L'Alflutinib (AST2818), metabolizzato principalmente dal CYP3A4, è anche un potente induttore del CYP3A4 con EC50 di 0,25 μM.

Furmonertinib Mesylate (AST2818, Alflutinib) EGFR inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 664.7

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Controllo Qualità

Lotto: S686801 DMSO]20 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.99%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.99

Target correlati	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Altro EGFR Inibitori	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	664.7	Formula	C₂₉H₃₅F₃N₈O₅S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	2130958-55-1	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	AST2818 mesylate			Smiles	CN1C=C(C2=CC=CC=C21)C3=NC(=NC=C3)NC4=C(N=C(C(=C4)NC(=O)C=C)N(C)CCN(C)C)OCC(F)(F)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 20 mg/mL (30.08 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.000mg/ml (1.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.000mg/ml (1.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	EGFR CYP3A4 (Cell-free assay) 0.25 μM(EC50)
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32235864/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05364073	Recruiting	Non-Small Cell Lung Cancer (NSCLC)\|Metastatic Non-Small Cell Lung Cancer\|Advanced Non-Small Cell Lung Cancer\|HER2 Exon 20 Mutations\|EGFR Exon 20 Mutations\|EGFR Uncommon Mutations Including G719X and S768I	ArriVent BioPharma Inc.	June 30 2022	Phase 1
NCT03941340	Completed	Healthy Male Volunteers	Allist Pharmaceuticals Inc.	April 8 2019	Phase 1
NCT03926182	Completed	Healthy Male Volunteers	Allist Pharmaceuticals Inc.	February 19 2019	Phase 1
NCT03452592	Unknown status	Advanced NSCLC Patients With T790M	Allist Pharmaceuticals Inc.	April 30 2018	Phase 2
NCT03127449	Unknown status	Advanced NSCLC	Allist Pharmaceuticals Inc.	June 1 2017	Not Applicable

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):